2种方法分析白花蛇舌草组分胶囊在大鼠体内的药代动力学

目的:建立中药复杂体系中多成分在大鼠体内药代动力学研究的评价方法。方法:大鼠口服灌胃白花蛇舌草组分胶囊内容物混悬液,在不同时间点眼眶取血,血浆样品经紫外-可见分光光度扫描,计算吸光度-波长曲线下面积(吸波面积),得各时间点大鼠体内混合药物的血药总质量浓度,结合DAS2.0软件计算药代动力学参数,并与高效液相色谱法(HPLC)获得的槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的血药浓度和体内参数相比较,确定2种方法应用的可行性。结果:吸波面积法显示组分胶囊中混合总药物在大鼠体内药-时过程符合一室模型,达峰时间(Tmax),药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积AUC0-∞分别为0.5 h,2.85 mg·L-1和26.81 mg·L-1·min-1。HPLC显示槲皮素、齐墩果酸和豆甾醇的药-时过程均呈一室模型,槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇的Tmax分别为1.0,0.5,0.5 h,Cmax分别为0.17,0.69,3.84 mg·L-1,AUC0-∞分别为0.71,10.69,12.49 mg·L-1·min。结论:吸波面积法可用于白花蛇舌草组分胶囊中多成分在大鼠体内药代动力学的研究,与HPLC联用可较好地解决中药制剂中整体和个体成分同步测试的问题,且两者具有较好的互补性。     

吸波面积-HPLC结合法测定白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体成分溶出度

目的:建立吸波面积-HPLC结合法测定白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体成分溶出度的方法。方法:以含0.5%十二烷基硫酸钠的p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100 r·min-1,采用紫外-可见分光光度法和HPLC对混合药物及个体成分进行含量测定,比较测定结果的差异。结果:在120 min时,吸波面积法测得整体混合药物的累积溶出率74.72%,HPLC测得槲皮素、齐墩果酸和豆甾醇在同等时间段的累积溶出率分别为77.16%,82.78%,71.70%;吸波面积法与HPLC计算的累积溶出量分别为104.61,102.25 mg。结论:2种方法具有较好的一致性,吸波面积-HPLC结合法可用于白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体药物成分溶出度的测试,为其他复方制剂中不同药物成分的溶出度研究提供借鉴。     

白花蛇舌草和水线草中齐墩果酸及熊果酸含量比较

齐墩果酸和熊果酸是常用中药白花蛇舌草Hedyotis diffusa及同属植物水线草H.corymbosa含有的共同活性物质。本研究用高效液相色谱法测定了不同产区、不同采收期这两种植物的齐墩果酸和熊果酸含量。在三个主产区中白花蛇舌草和水线草所含的齐墩果酸和熊果酸均以海南海口的最高,不同采收期的广州样品,两者熊果酸的含量均以6月份最高,10月份最低;齐墩果酸的含量在白花蛇舌草中各月份间相差不大,而水线草则以8月份最高。     

白花蛇舌草与代用品水线草的鉴别

白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa willd)是常用中草药 ,具有清热、利湿、解毒之功效 ,用于治疗恶性肿瘤、阑尾炎、扁桃体炎、肝炎、肺炎、毒蛇咬伤等疾病 ,主要成分为齐墩果酸、熊果酸、β-谷甾醇、豆甾醇、一烷等 [1 ] ;其中齐墩果酸具有清热、消炎、抑菌、利尿和抑制 S- 80瘤株的作用 [2 ] ;水线草(Hedyotis cotymbosa(L) L am)又称蛇舌草、伞房花耳草 ,与白花蛇舌草同科同属 ,植物形态极相似。日常使用的白花蛇舌草实为水线草或混用。由于两者有效成分、功效基本相同 [3 ] ,为了使广大药学工作者易于识别 ,笔者进行了性状、显微、理化…     

白花蛇舌草的化学成分研究进展

目的:对白花蛇舌草的化学成分及其主要成分检测方法等方面的研究进行文献整理。方法:主要对1990～2011年重庆维普数据库以题名或关键词为"白花蛇舌草"和/或"化学成分",Pubmed数据库系统以题名或关键词为"Hedyoticdiffusa"或"chemical components"进行检索,整理了近年来对白花蛇舌草主要化学成分的研究进展。结果:白花蛇舌草主要含有蒽醌类、萜类、黄酮类、甾醇类、烷烃类、多糖类、有机酸类、生物碱、强心甙等成分,还含有一些微量元素、氨基酸及挥发性成分;汇总了近年来对其主要成分如二羟基苯甲酸甲酯、槲皮素、山奈素、香豆酸、多糖、熊果酸和齐墩果酸等的检测方法。结论:目前对白花蛇舌草复杂的化学成分研究相对较为完善,对其主要成分的检测方法仍有待于进一步规范。     

高效液相色谱法测定肝乐口服液中齐墩果酸、熊果酸的含量

<正>肝乐口服液是湖北省中医院制剂中心生产的医院制剂,由白花蛇舌草、赤芍、黄芪等中药制备而成,具有益气养肝之功效,用于治疗病毒性肝炎。方中君药白花蛇舌草含有多糖、三萜酸、黄酮类、蒽醌类等多种化合物[1],齐墩果酸和熊果酸是其含有的两个主要有效成分,其中齐墩果酸具有很好地保护肝脏、利水渗湿等功效;为了控制该产品的质量,我们采用高效液相色谱法测定了肝乐口服液中齐墩果酸的含量。1仪器与试药LC-10A型高效液相色谱仪、AUW120D电子天平(日本岛     

大鼠取血方式对白花蛇舌草组分中药药动学的影响

目的研究大鼠不同取血方式对白花蛇舌草组分中药药动学的影响,以确定合理的取血方式。方法通过注射四氯化碳,使大鼠肝脏出现破坏和毒性状态,灌胃给与白花蛇舌草组分中药混悬液,采取一只大鼠多次取血和多组大鼠一次取血的方式,利用混合药物吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积)的变化,开展注射四氯化碳前后大鼠药动学参数的比较研究。结果一只大鼠多次取血所得吸波面积没有规律,未能得出药动学参数;多组大鼠一次取血所得数据较有规律,吸波面积法显示白花蛇舌草组分中药在注射四氯化碳前后大鼠体内的药时过程均符合一室模型,四氯化碳前药动学参数Cmax 0.59 mg·L-1,Tmax为0.5 h,四氯化碳后药动学参数Cmax为1.51 mg·L-1,Tmax 1 h,后者Cmax比前者大,但Tmax延后。结论多组大鼠一次取血的方式用于药动学的研究更合理,数据更准确,可降低生物药剂学的影响因素,为其它组分药物的体内研究提供较好的启示。     

不同产地白花蛇舌草中熊果酸和齐墩果酸的含量测定

目的：HPLC法测定不同产地及采收时间白花蛇舌草中熊果酸和齐墩果酸的含量。方法：高效液相色谱法。色谱柱：LichrospherC18柱（250mm×4.6mm,5μm）;流动相：MeOH-2%HAC（88：12）;检测波长：210nm;柱温：30℃;流速：1.0mL·min-1;进样量：10μL。结果：河南确山10月和7月采收的白花蛇舌草中熊果酸含量分别为4.03mg·g-1、1.78mg·g-1,RSD分别为0.98%、0.12%;齐墩果酸含量分别为0.96mg·g-1、0.22mg·g-1,RSD分别为1.55%、0.98%;河南汝南10月和7月采收的白花蛇舌草中熊果酸含量分别为2.52mg·g-1、1.65mg·g-1,RSD分别为0.36%、0.95%;齐墩果酸含量分别为0.53mg·g-1、0.19mg·g-1,RSD分别为2.92%、2.98%;安徽临泉10月和7月采收的白花蛇舌草中熊果酸含量分别为2.91mg·g-1、1.70mg·g-1,RSD分别为0.48%、0.17%;齐墩果酸含量分别为0.62mg·g-1、0.23mg·g-1,RSD分别为0.62%、0.31%;河南驻马店及江西10月采收的白花蛇舌草中熊果酸含量分别为2.44mg·g-1、3.75mg·g-1,RSD分别为1.71%、0.49%;齐墩果酸含量分别为0.58mg·g-1、0.91mg·g-1,RSD分别为1.72%、0.08%。结论：10月采收的白花蛇舌草中河南确山的熊果酸和齐墩果酸含量均为最高,江西的次之,河南3产地总体含量较高,品质优良;10月采收的白花蛇舌草中熊果酸和齐墩果酸含量明显高于7月,证明了确定10月为其采收时间的合理性;该方法简便,准确,重复性好,为各产地白花蛇舌草药材进一步开发利用提供质量控制依据。     

白花蛇舌草及其混伪品的性状鉴别

白花蛇舌草为茜草科一年生草本植物白花蛇舌草(Hedyotis diffusa willd)的干燥或新鲜全草,又名蛇舌草、蛇舌癀、节节蕊草、羊须草、小米蛇针草、蛇总管、鹤舌草、细叶柳子等,一般称二叶律。具有清热解毒、活血化瘀、利水渗湿,消肿止痛的功能。其化学成分中含有熊果酸、齐墩果酸、类固醇、黄酮类、蒽醌类、豆甾烷、强心甙和免疫性多糖等十多种有机成分和Fe、Mn、Mg、Al、Si、Ca、Ti等多种无机元素,其中Ti(钛)能刺激吞噬细胞使     

HPLC法同时测定白花蛇舌草中6种有机酸类成分的含量

目的:建立HPLC法同时测定白花蛇舌草中对香豆酸、咖啡酸、阿魏酸、香豆酸、齐墩果酸、熊果酸6种有机酸类成分的含量。方法:采用Waters XTERRA~? MS C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以甲醇-0.5%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;柱温为40℃;变波长检测。结果:对香豆酸、咖啡酸、阿魏酸、香豆酸、齐墩果酸、熊果酸的线性范围分别为0.0399～1.996μg、0.0616～3.082μg、0.0416～2.080μg、0.0623～3.116μg、0.0292～1.458μg、0.0350～1.752μg(r≥0.9996),平均加样回收率为97.83%～101.04%,RSD2.00%。结论:该方法准确、简单,可用于白花蛇舌草中6种有机酸类成分的含量测定。     

Clarification of the phenotypic characteristics and anti-tumor activity of Hedyotis diffusa

Hedyotis diffusa Willd. (Rubiaceae) is an important folk herb used to prevent and cure hepatitis and liver cancer in Taiwan. For differentiation of H. diffusa from counterfeits, macroscopic and microscopic characters of H. diffusa, H. corymbosa and H. tenelliflora were examined in this study. According to Trypan blue exclusion assay and Western blot analysis, H. diffusa had a significant inhibition of cell growth and induction of cell apoptosis in COLO 205 (colon cancer), Hep 3B (hepatocellular carcinoma) and H460 (lung cancer) cell lines. This study also used high-performance liquid chromatography (HPLC) to determine the quality control of H. diffusa. The HPLC data showed that ursolic and oleanolic acid are the components of the H. diffusa, consisting of approximately 4.66-4.80% and 1.86-1.96%, respectively. Our study also demonstrated that ursolic acid has significant anti-tumor activity in COLO 205, Hep 3B and H460 cancer cells.     

白花蛇舌草不同生长时期槲皮素的含量差异研究

目的:建立不同生长时期白花蛇舌草中槲皮素的含量测量方法。方法:采用HPLC法,以Zorbax SB-C1(8250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;乙腈-2 mL·L-1磷酸(体积比30∶70)为流动相;检测波长:370 nm,柱温:30℃。结果:槲皮素在0.05-0.40μg范围内与峰面积成良好线性关系(r=0.9999),方法的平均加样回收率为100.41%,RSD%为1.39%(n=6)。结论:测得8-9月采收的白花蛇舌草中槲皮素的含量最高,为合理选择白花蛇舌草的采收时期提供科学依据。     

白花蛇舌草中槲皮素和山柰素的含量测定

目的建立高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素和山柰素的含量测定方法。方法色谱柱:Kromasil C18(5μm,250×4.6 mm);流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(60:40);检测波长:360 nm,柱温:30℃。结果槲皮素和山柰素的回收率分别为100.5%、101.2%;线性范围分别为0.032 4~0.810μg、0.039 5~0.948μg。结论结果准确,重复性好,可用于该产品的质量控制。     

白花蛇舌草注射液抗肿瘤和免疫调节作用实验研究

目的研究白花蛇舌草注射液抗肿瘤及对荷瘤小鼠的免疫调节作用。方法采用MTT比色法,检测白花蛇舌草注射液对肿瘤细胞株增殖的抑制作用,计算抑制率。测定荷瘤小鼠脾脏NK细胞活性、腹腔巨噬细胞吞噬功能、脾细胞增殖的影响、血清凝集素活性和脾脏IL-2活性5项指标。结果白花蛇舌草注射液对A549、SGC-7901、HEP-G2、Hela的增殖,剂量在100～20μg/mL范围时,均有不同程度的抑制作用。白花蛇舌草注射液能明显增强荷瘤小鼠脾NK细胞杀伤活性,增强处于IL-2活性严重低下状态下荷瘤小鼠的IL-2活性,增强荷瘤小鼠脾细胞增殖,增强荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,提高荷瘤小鼠体液免疫血清中抗羊红细胞凝集素值。结论白花蛇舌草注射液具有体外抗肿瘤及提高荷瘤小鼠免疫功能的作用。     

白花蛇舌草的生育规律研究

目的根据白花蛇舌草各器官和生长中心的变化特点,研究白花蛇舌草的生育特性,为其规范化栽培的合理促控提供依据。方法在大田栽培条件下观测调查。结果白花蛇舌草生育期为145~155 d,可将其个体发育过程划分播种出苗期、幼苗期、始花期、盛花期、成熟期。结论根据其干物质积累特点成熟期为最佳收获期。     

白花蛇舌草多糖的抗氧化活性研究

目的:评价白花蛇舌草多糖的体外抗氧化能力。方法:以热水回流提取法(料水比1∶31.26,84.71℃下提取2.07h,提取2次)从白花蛇舌草(HDW)提取的多糖为材料,通过1,1-二苯基-2苦肼基自由基(DPPH)清除率、总的抗氧化活性和还原能力测定等体外抗氧化试验来评价白花蛇舌草多糖的体外抗氧化能力。结果:白花蛇舌草多糖清除DPPH自由基、总的抗氧化活性和还原能力均随多糖浓度的增加而上升;1mg/mL的多糖对DPPH自由基的清除率高达82.66%;1mg/mL多糖的总的抗氧化活性在695nm下吸光值为1.641;1mg/mL多糖的还原能力在700nm下吸光值为0.773。结论:白花蛇舌草多糖有较强的抗氧化能力,对体外自由基有较好的清除作用。     

几种传统中药中多糖的提取及抗肿瘤活性研究

采用超声提取黄药子、黄药子 当归(质量比3∶2)、白花蛇舌草 半枝莲(质量比3∶2)三味传统中药的单复方药中的多糖成分,并应用比色法原理对提取的多糖含量进行测定,其中黄药子 当归(质量比3∶2)的粗多糖含量最大,为16.509%。经测定3种多糖都有一定的抗肿瘤活性,其活性次序为黄药子 当归(3∶2)>白花蛇舌草 半枝莲(3∶2)>黄药子。     

白花蛇舌草水提物抗白血病CEM细胞的增殖作用及机制

目的 观察白花蛇舌草水提物对CEM细胞增殖影响及其机制.方法 对CEM细胞进行细胞培养.采用台盼蓝拒染法,镜下计数活细胞数,绘制生长曲线,检测白花蛇舌草水提物对CEM细胞的生长抑制作用;琼脂糖凝胶电泳法检测白花蛇舌草水提物对CEM细胞的诱导凋亡作用.结果 白花蛇舌草水提物终浓度0.64,3.2,16μg/ml均显著抑制CEM细胞的生长,且呈剂量和时间依赖性.琼脂糖凝胶电泳结果显示实验组出现明显的DNA梯形凋亡条带,而空白对照组没有出现梯形条带.结论 白花蛇舌草水提物对CEM细胞生长具有显著抑制作用,诱导肿瘤细胞凋亡可能是其主要机制之一.     

白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收试验

目的:考察白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收特性.方法:采用HPLC测定熊果酸含量.选择SD大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察熊果酸的透皮性能,并考察氮酮(azone)、桉叶油、冰片、白花蛇舌草水提取物和醇提取物对熊果酸透皮吸收的影响.结果:熊果酸很难透过皮肤,需加入透皮吸收促进剂才能有效地透过皮肤.不同质量分数促进剂对熊果酸促透作用顺序为5％醇提物＞5％醇提物+2％冰片＞5％水提物＞ 2％ azone+ 10％丙二醇(PG)＞2％桉叶油＞4％ azone ＞3％桉叶油＞ 2％ azone＞ 1％ azone.结论:Azone和桉叶油是白花蛇舌草中熊果酸的良好促透剂,复方水提取物和醇提物具有协同促透的作用.