不同配方的布洛芬和阿司匹林的单剂量药动学

布洛芬和阿司匹林的不同配方在体内的吸收速率有显著差异，从而影响药物的镇痛效应。本文比较了三种不同配方的非处方布洛芬片剂和二种阿司匹林片剂的单剂量药动学。20名男性健康志愿者进行随机单剂量四组交叉试验，分别服用200mg布洛芬酸糖衣片（商品名Aktren），342mg布洛芬赖氨酸盐薄膜包衣片（商品名Dolormin，相当于200mg布洛芬），500mg乙酸水杨酸片（商品名AsPrin）和500mg乙酸水杨酸（未经商品注册的阿司匹林片，GASA）。在20名受试者中随机选择16名再次进行单剂量两组交叉试验，分别服用342mg布洛芬赖氨酸盐薄膜包衣片和s‘zmg…     

咖啡因对乙酰水杨酸镇痛作用的协同效应

让健康受试者分别或同时口服咖啡因和乙酰水杨酸，考察受试者对痛刺激的反应并测定受刺激部位血流量的变化和血药浓度，实验证明，咖啡因对乙酰水杨酸的镇痛作用无明显协同效应。     

水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性

目的:制备水杨酸糖酯，考察其刺激性和镇痛活性。方法:用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备 水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯；用1H-NMR和IR确认结构；用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活 性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性。结果:合成了5个β-构型的水杨酸糖酯，其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林 相当；合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林。结论:羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯 为首次使用，该法简便易行，优于相转移催化法；水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用，降低刺激性。     

水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性

目的:制备水杨酸糖酯，考察其刺激性和镇痛活性。方法:用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备 水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯；用1H-NMR和IR确认结构；用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活 性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性。结果:合成了5个β-构型的水杨酸糖酯，其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林 相当；合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林。结论:羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯 为首次使用，该法简便易行，优于相转移催化法；水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用，降低刺激性。     

水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性

目的:制备水杨酸糖酯，考察其刺激性和镇痛活性。方法:用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备 水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯；用1H-NMR和IR确认结构；用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活 性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性。结果:合成了5个β-构型的水杨酸糖酯，其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林 相当；合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林。结论:羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯 为首次使用，该法简便易行，优于相转移催化法；水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用，降低刺激性。     

水杨酸-g-壳聚糖衍生物的合成及药效研究

制备水杨酸-g-壳聚糖载体衍生物，观察两者在药效上的协同和互补作用。通过二甲苯致小鼠耳肿胀实验观察水杨酸与壳聚糖抗炎的协同作用；通过小鼠扭体实验和热板痛实验观察衍生物的镇痛作用；通过胃黏膜形态学变化评价壳聚糖与水杨酸的互补作用。实验结果表明，水杨酸-g-壳聚糖衍生物外用抗炎作用优于水杨酸、壳聚糖和皮炎平，内服优于阿司匹林；即时镇痛作用低于阿司匹林，长效镇痛作用与阿司匹林相近；对胃黏膜的刺激性远远低于阿司匹林；水杨酸-g-壳聚糖衍生物具有抗炎协同作用和药效互补作用。     

咖啡因对乙酰水杨酸镇痛作用的协同效应

让健康受试者分别或同时口服咖啡因和乙酰水杨酸,考察受试者对痛刺激的反应并测定受刺激部位血流量的变化和血药浓度,实验证明,咖啡因对乙酰水杨酸的镇痛作用无明显协同效应。     

柠檬烯对小白鼠中枢神经系统的影响

目的观察柠檬烯对小鼠中枢神经系统作用。方法用Y型电刺激迷宫器，40伏特的电流电刺激小鼠足趾，观察记录柠檬烯对小鼠疼痛逐避反应时间（秒）的影响、观察柠檬烯增强颅通定对电刺激小鼠足趾的镇痛作用，记录电刺激阅电压（伏特）；观察柠檬烯拮抗戊巴比妥钠催眠作用，记录入睡时间和睡眠时间（min）。结果柠檬稀能明显抑制小鼠疼痛逃避反应时间；增强颅通定镇痛作用．提高电刺激阅电压；缩短戊巴比妥钠催眠时间。结论柠檬烯有镇痛作用和促进神经中枢雏持觉醒作用。     

乙酰水杨酸锌的解热镇痛作用

乙酰水杨酸锌的解热镇痛作用薛淑英，陈思维，王敏伟沈阳药科大学药物研究所１１００１５陈建明中国人民解放军第二○二医院沈阳１１０００３乙酰水杨酸锌（ＡＳＺ）为解热镇痛药乙酰水杨酸（阿斯匹林）的锌盐，由辽宁省药物研究所合成，国外尚无此药。国内于１９９４年６...     

消炎镇痛药磷柳酸的合成

消炎镇痛药磷柳酸(磷酰水杨酸)为水杨酸类含磷药物,1985年在西班牙上市,对多关节炎,肌肉骨骼和关节痛的镇痛作用优于阿司匹林赖氨酸,在高剂量下也不抑制内源性 PG 合成酶,无致溃疡作用。     

水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性

目的:制备水杨酸糖酯,考察其刺激性和镇痛活性。方法:用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备 水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯;用1H-NMR和IR确认结构;用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活 性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性。结果:合成了5个β-构型的水杨酸糖酯,其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林 相当;合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林。结论:羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯 为首次使用,该法简便易行,优于相转移催化法;水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用,降低刺激性。     

野罂粟总生物碱镇痛作用

目的：研究野罂粟总生物碱（total alkaloids of Papaver nudicaul，TAPN）的镇痛作用特点。方法：采用小鼠热板法和大鼠电刺激甩尾法两种致痛模型研究TAPN镇痛作用特点。结果：小鼠热板法和大鼠电刺激甩尾法致病实验结果表明：ipTAPN具有明显的镇痛作用，其作用强度约为吗啡的1／5～1/4。单次给药的镇痛作用达峰时间与吗啡相似，均在20min以内，但镇痛作用持续时间明显长于吗啡，可达4h以上。与吗啡明显不同的是．TAPN的镇痛作用无耐受性。结论：TAPN具有明显的镇痛作用，作用强度弱于吗啡．约为吗啡的1／5-1/4，但镇痛作用维持时间明显长于吗啡，可持续4h以上．且其镇痛作用无耐受性。     

赖氨匹林退热治疗78例分析

赖氨匹林是乙酰水杨酸与赖氨酸的复盐,乙酰水杨酸具有镇痛、抗炎、解热作用;赖氨酸是人体必须的氨基酸,赖氨匹林有口服、肌内注射、静脉注射给药三种途径,静脉注射具有见效快、血药浓度高、持续时间长的优点。2008—09／2008—12笔者对78例高热患儿应用赖氨匹林退热治疗,分析如下。     

卡巴匹林钙主要药效学研究

目的：卡巴匹林钙（考察卡巴匹林钙）的解热镇痛作用，为临床用药提供药效学资料。方法：用小鼠醋酸扭体和电刺激大鼠尾部疼痛模型考察卡巴匹林钙的镇痛作用；用啤酒干酵母致大鼠发热模型考察卡巴匹林钙的解热作用；并测定小鼠口服给药和静脉注射给药的急性毒性。结果：小鼠口服卡巴匹林钙对腹腔注射醛酸致扭体反应有明显镇痛作用，作用强度与剂量相关；大鼠口服卡巴匹林钙对电刺激大鼠尾部疼痛亦有明显镇痛作用，疼痛电压阈值的提高和镇痛维持时间与剂量呈正相关，镇痛起效时间与剂量呈负相关。结论：卡巴匹林钙口服对动物发热模型和疼痛模型具有明显的解热镇痛作用，其镇痛作用较解热作用起效快，但解热作用维持时间长。     

镇痛膏（巴布贴）毒理实验研究

目的：研制纯中药制剂-镇痛膏（巴布贴）用于穴位敷贴治疗腹部术后痛证及一切急、慢性疾患疼痛。方法：制定镇痛膏制备工艺，考察该制剂的毒理实验。结果：本品制备工艺合理、稳定、可行，毒理实验研究6该制剂未显示皮肤刺激性反应。无明显皮肤致敏反应，不良反应。结论：本品可用于临床。     

N,N'-双乙酰水杨酰哌嗪的制备

乙酰水杨酸（３,阿司匹林）除用于解热镇痛外,还具有抑制血小板聚集作用,但其分子中的羧基会引起消化道不良反应。本文试将此羧基转变成酰胺基,期望减少对胃粘膜的刺激,而在体内又可逐渐释放出３。３经酰氯化和缩合生成Ｎ,Ｎ′－双乙酰水杨酰哌嗪（１）。酰氯化反应...     

复方水杨酸涂剂的研制及质量控制

目的 制备复方水杨酸涂剂。方法 以水杨酸、间苯二酚、苯酚为主药，乙醇为赋形剂，制备复方水杨酸涂剂。有理化检验方法控制主药含量。结果 水杨酸的平均回收率为103.8%（n=4），RSD%为1.52；间苯二酚平均回收率为98.91%（n=4），RSD%为1.22。结论 该涂剂制备工艺简单，性质稳定，质量可控。     

钩藤碱对糖尿病大鼠神经病理性疼痛的镇痛作用观察

目的：探讨钩藤碱对糖尿病神经病理痛大鼠的镇痛作用。方法：雄性SD大鼠（180-200g）腹腔注射链脲佐菌豢（STZ）制备成糖尿病神经病理痛模型,出现痛敏症状后,随机分为4组,采用von Frey测试针和冷板（5度）法,测量腹腔给予钩藤碱后大鼠不同时间机械缩腿阈值和冷刺激后抬足次数的（次/5分钟）变化。结果：钩藤碱以剂量依赖方式提高糖尿病神经痛大鼠机械缩腿闽值、降低冷刺激后的抬足次数,给予钩藤碱2h后,40、80、160mg／kg剂量钩藤碱的机械缩腿阈值明显增高,而冷刺激抬足次数湿菁卜降,分别与用药前和对照组相比,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：钩藤碱能显著提高糖尿病神经痛大鼠的机械缩腿阈值．有效减少冷刺激的抬足次数．对神经源性疼痛具有明显的镇痛作用。     

非甾体类抗炎药奥湿克的作用特点

非甾体类抗炎药（NSAID）是一类临床常用的药物，它主要是通过抑制前列腺素合成酶继而抑制前列腺素（PG）的合成而起解热、镇痛、抗炎等作用的。这类药物主要有乙酸水杨酸、布洛芬、奈普生、炎痛喜康、舒林酸、禁丁美酮、双氧芬酸等。上述药物具有较强的抗炎作用，但也存在着较严重的不良反应，如胃肠道损害，引起胃和十二指肠疼痛、溃疡、穿孔或出血，这是由于NSAID抑制PG时，减轻了炎症，但也减少了PG保护胃、十二指肠粘膜完整的作用。因为PG具有刺激胃肠道粘液分泌，刺激碳酸氢盐的分泌，抑制酸的分泌和促进粘膜血流量等胃肠保护…     

HPLC法测定乙酰水杨酸片含量

ＨＰＬＣ法测定乙酰水杨酸片含量周静安（浙江省自衢州市药品检验所，衢州３２４００２）乙酰水杨酸为解热、镇痛、抗风湿药，贮存不当，在潮湿空气中易水解、游离出醋酸和水杨酸。《中国药典》采用水解后，中和法测定乙酰水杨酸的含量，比色法测定水杨酸［１］．本文采用...