水杨酸糖酯的均相反应法制备及镇痛活性

目的:制备水杨酸糖酯，考察其刺激性和镇痛活性。方法:用羧酸有机碱法和羧酸盐直接反应2种方法制备 水杨酸糖酯;用分步法合成乙酰水杨酸乙酰葡萄糖酯；用1H-NMR和IR确认结构；用小鼠断尾法和扭体实验评价抗凝血活 性和镇痛活性;用组织切片法观察刺激性。结果:合成了5个β-构型的水杨酸糖酯，其抗凝血活性和镇痛作用与阿司匹林 相当；合成物的刺激性均小于原药和阿司匹林。结论:羧酸盐直接反应法制备水杨酸糖酯和分步法合成乙酰水杨酸糖酯 为首次使用，该法简便易行，优于相转移催化法；水杨酸糖酯类修饰可以提高抗凝血作用和镇痛作用，降低刺激性。