盘龙七化学成分研究(Ⅱ)

目的研究盘龙七Bergenia scopulosa的化学成分。方法采用多种色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。结果从盘龙七甲醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为岩白菜素(1)、(+)-儿茶素(2)、熊果苷(3)、6-O-没食子酰基熊果苷(4)、(+)-儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苯丙氨酸(6)、琥珀酸(7)、原儿茶酸(8)、没食子酸(9)、没食子酸甲酯(10)、槲皮素(11)、金丝桃苷(12)、芦丁(13)、阿福豆苷(14)、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、11-O-没食子酰岩白菜素(16)。结论化合物5～16为首次从该植物中分离得到。     

HPLC指纹图谱研究五倍子发酵百药煎化学成分变化

目的建立百药煎HPLC指纹图谱,比较五倍子发酵百药煎化学成分变化,为百药煎的质量评价提供方法。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,Waters Symmmetry ShieldTM RP18(250 mm×4.6 mm,5μm)C18色谱柱,乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液梯度洗脱,体积流量0.8 m L/min,检测波长280 nm,"Chromap Chromafinger 2005 beta 0.1"色谱软件生成百药煎标准指纹图谱,对10批不同批次的百药煎化学成分指纹图谱进行相似度计算,并且通过对照品比对及高效液相色谱与质谱联用技术(HPLC-MS)对主要共有峰进行指认。结果 10批百药煎指纹图谱中有10个共有峰,HPLC指纹图谱各峰分离度良好,各批次间共有峰的相对保留时间RSD均1.0%,样品间相似度均0.9,共指认出7个共有峰,即没食子酸(1号峰)、表没食子儿茶素(2号峰)、没食子酸甲酯(3号峰)、没食子酸乙酯(5号峰)、表没食子儿茶素没食子酸酯(6号峰)、2,4,6-三-O-没食子酰-α-D-葡萄糖(7号峰)、2,4,6-三-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(9号峰);五倍子发酵百药煎后没食子酸、2,4,6-三-O-没食子酰-α-D-葡萄糖的量升高,没食子酸甲酯、没食子酸乙酯、表没食子儿茶素没食子酸酯的量明显降低;表没食子儿茶素、2,4,6-三-O-没食子酰-β-D-葡萄糖为新生成成分。结论百药煎炮制作用机制与发酵过程使五倍子化学成分发生变化和产生新的化学成分有关。指纹图谱法可用于监控百药煎发酵炮制的质量控制。     

玉簪花化学成分的研究

目的研究玉簪Hosta plantaginea(Lam.)Aschers花的化学成分。方法应用Sephadex LH-20和HPLC柱,对玉簪花水提物进行分离纯化,通过波谱数据对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离出13个化合物,分别鉴定为4-羟基苯甲醛(1)、4-羟基-苯乙酮(2)、5,7-二甲氧基-8甲基-4'-羟基黄烷(3)、5,7-二甲氧基-4'-羟基黄烷(4)、表儿茶素(5)、儿茶素(6)、表没食子儿茶素(7)、没食子儿茶素(8)、香豆酸(9)、苯乙基-O-β-D-葡萄糖苷(10)、苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(11)、2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(12)、3,4-二羟基肉桂醇-3-O-葡萄糖苷(13)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

(一)-表没食子儿茶素-3-O-没食子酸对拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ的抑制活性

已知从茶中提取的(—)-表没食子儿茶素-3-O-没食子酸(EGCG)对肿瘤细胞生长以及多种与肿瘤有关的酶(如拓扑异构酶、端粒酶、逆转录酶、酪氨酸酶、金属蛋白酶、环氧化酶、NO合酶和黄嘌噙氧化酶)具有抑制活性。本次研究了EGCG对拓扑异构酶     

猴耳环化学成分研究

目的:对猴耳环的化学成分进行研究.方法:采用柱色谱分离,通过理化性质、色谱和光谱分析法鉴定化合物的结构.结果:从猴耳环的叶和嫩枝中分离鉴定出一对黄烷异构体7,3′-二-O-没食子酰基特利色黄烷(Ⅰ)和7,4′-二-O-没食子酰基特利色黄烷(Ⅱ),及一个儿茶酚类化合物7-O-没食子酰基表没食子儿茶素(Ⅲ).结论:化合物Ⅰ为新结构,化合物Ⅲ为首次从该属植物中分离得到,且化合物Ⅲ的碳谱数据由本文首次报道.     

鄂尔多斯半日花化学成分研究

目的研究鄂尔多斯半日花Helianthemum ordosicum树枝的化学成分。方法采用各种色谱法对鄂尔多斯半日花氯仿提取物进行分离,运用波谱法鉴定分离所得化合物的结构。结果从鄂尔多斯半日花氯仿提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、stigmast-4-en-3-one(2)、阿魏酸丁酯(3)、苯甲酸二丁酯(4)、苯甲酸(5)、咖啡酸(6)、阿魏酸(7)、表儿茶素(8)、儿茶素(9)、表没食子儿茶素(10)、没食子儿茶素(11)和没食子儿茶素-(4α,8)-表没食子儿茶素(12)。结论化合物1～12均为该植物中首次分离得到,其中化合物2、8～12为该属植物中首次分离得到。     

沙棘种子化学成分研究

目的:研究沙棘Hippophae rhamnoides L.种子的化学成分,为沙棘作为药食两用资源的开发提供实验基础。方法:多种色谱方法进行分离纯化,光谱分析法结合文献对照确定化合物结构。结果:从沙棘种子95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,分别为:山奈酚-3-O-芸香糖苷(1),儿茶素(2),表儿茶素(3),没食子儿茶素(4),表没食子儿茶素(5),6,9-dihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(6),山奈酚(7),槲皮素(8),异鼠李素(9),(-谷甾醇(10),葫萝卜苷(11)。结论:化合物1～6为首次从该植物中分离得到。     

儿茶素的氧化机制(7):儿茶素-多酚氧化酶系引起黄酮类化合物氧化

为了阐明红茶色素(thearubin,TR)的结构,详细探讨了茶叶中儿茶素类的酶氧化生成物。表没食子儿茶素(EGC)及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)氧化对TR生成有重要影响。EGC与EGCG被与茶发酵时类似的儿茶素-多酚氧化酶系氧化会形成复杂的混合物。本次以EGC与EGCG氧化为模型,在(+)-儿茶素(CA)存在下,使同样具有以邻苯三酚环为B环的黄酮醇糖苷杨梅苷(MY)氧化,检测生成物以推断EGC与EGCG的氧化机制。     

云南黄果冷杉黄酮类化学成分研究

目的 对云南黄果冷杉Abies ernestii var.salouenensis干燥枝叶中黄酮类成分进行研究.方法 采用各种色谱技术进行分离纯化,通过NMR等谱学方法鉴定化合物.结果 从云南黄果冷杉干燥枝叶80％乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、丁香亭-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-(3",6"-二-反式-对-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、落叶黄素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、牡荆苷(8)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、异半皮桉苷(11)、柚皮素(12)、(-)-表没食子儿茶素(13)、(+)-儿茶素(14).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物7～11和13为首次从冷杉属植物中分离得到.     

荔枝皮化学成分的研究(Ⅱ)

目的:研究荔枝皮中的化学成分。方法:采用Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P、Toyopearl Butly-650C、Toyopearl WH-40F柱色谱及半制备液相色谱等方法对荔枝皮醇提取物进行分离纯化,利用NMR、MS等波谱学数据鉴定化合物结构。结果:从新鲜荔枝皮80%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为:槲皮素(1)、柯伊利叶素(2)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、manghaslin(4)、异鼠李素-3-O-刺槐二糖苷(5)、(+)没食子儿茶素(6)、(-)-表儿茶素没食子酸酯(7)、cinnamtannin B-1(8)、异落叶松脂素-9-O-β-D-木糖苷(9)、(+)-5-methoxyisolariciresinol-9-O-β-D-xylopyranoside(10)、香草酸(11)、3,4,3',4'-四羟基联苯(12)、它乔糖苷(13)、异它乔糖(14)。结论:其中,化合物1~7、9~14为首次从该植物中分离得到。     

HPLC指纹图谱、Q-TOF/MS定性及多成分定量相结合的大黄饮片质量评价研究

目的建立更全面的大黄饮片质量评价方法。方法 HPLC法建立35批大黄饮片指纹图谱,并生成对照指纹图谱,标定共有峰,并进行相似度评价;Q-TOF/MS对共有峰进行鉴定,对通过对照品比对确认的13个蒽醌类成分进行定量测定。结果大黄饮片指纹图谱标定共有峰45个,包括蒽醌类成分17个(其中芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-3-羟甲基-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷8个结合型蒽醌及芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚5个游离型蒽醌通过对照品比对确认)、蒽酮类成分2个(番泻苷B和番泻苷A,均通过对照品比对确认)、鞣质类成分17个(其中没食子酸、儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯通过对照品比对确认)、二苯乙烯类成分2个[白藜芦醇4′-O-葡萄糖苷和白藜芦醇4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰)-葡萄糖苷,均通过对照品比对确认]、苯丁酮类成分4个[其中4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(2″-O-没食子酰-6″-O-对羟基桂皮酰)-葡萄糖苷通过对照品比对确认]、色原酮类成分2个、萘类成分1个;35批大黄饮片中13个蒽醌类成分含量测定结果差异较大。结论建立的方法可用于大黄饮片质量评价。     

心脑健片中3种儿茶素的含量测定

目的:考察HPLC法同时检测心脑健片中儿茶素、没食子儿茶素和表没食子儿茶素的含量。方法:色谱条件为Benetnach~(TM)C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:A:水∶乙腈∶磷酸=95.0∶4.5∶0.5,B:水∶乙腈∶磷酸=49.0∶0.5∶0.5,梯度洗脱;流速:1.0 m L/min;检测波长:270 nm;柱温:25℃;进样量:20μL。结果:4个批号的心脑健片中儿茶素、没食子儿茶素和表没食子儿茶素的含量分别为24.1~27.7 mg/片、15.9~18.5 mg/片和12.2~17.3 mg/片。结论:儿茶素、没食子儿茶素和表没食子儿茶素的HPLC同时检测为心脑健片的质量控制提供了参考。     

以地榆根组织培养生产鞣质

自然干燥的地榆Sanguisorba officinalisL.根药用作止血、抗炎和收敛剂。目前已对该植物内的鞣质和皂甙做了深入的研究,但未报道这类化合物的体外生产。本文作者将地榆根置于含有1mg/L(IAA)的MS培养基中培养,从中分离出11种酚类化合物,包括没食子酸(1);(+)-儿茶素(2);(+)-没食子儿茶素(3);前矢车菊甙元B-3(procyanidin B-3)(4);β-葡萄糖没食子鞣甙(β-glucogallin)(5);1,2,3,6-四-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(6);1,2,3,4,6-五-o-没食子酸-β-O-葡萄糖     

秦岭岩白菜的化学成分(Ⅰ)

目的:研究秦岭岩白菜Bergenia scopulosa的化学成分.方法:采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和重结晶等手段进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构.结果:从秦岭岩白菜甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、(+)-儿茶素(3)、没食子酸(4)、熊果苷(5)、岩白菜素(6)、4-O-没食子酰岩白菜素(7)、11-O-没食子酰岩白菜素(8)、邻苯二酚(9)、丁香酸(10)、槲皮素(11)和芦丁(12).结论:化合物8～12为首次从该植物中分离得到.     

山楂化学成分研究

目的 研究山楂的化学成分.方法 以多种色谱技术,对山楂丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分进行分离纯化,通过理化性质和波谱技术鉴定所得化合物的结构.结果 分离鉴定出10个化合物,分别为(-)-表儿茶素(1)、(-)-表没食子儿茶素(2)、原花青素B2(3)、金丝桃苷(4)、槲皮素-3-O-β-D-6"-乙酰基吡喃阿洛糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-6"-乙酰基吡喃葡萄糖苷(7)、绿原酸(8)、eucomic acid (9)、kasispyrol (10).结论 化合物5、9和10为首次从山楂中分离得到.     

罗布麻叶中新分离的苯丙烷类替代的双氢黄酮夹竹桃麻素A～D

中新分离到4种苯丙烷类替代的双氢黄酮-3-醇化合物,命名为夹竹桃麻素A～D(1～4)。根据MS、NMR等数据分析确定了夹竹桃麻素A～D的结构,同时还分离到已知的类似化合物,分别为儿茶素-[8,7-e]-4α-(3,4-二羟苯基)-二氢-2(3H)-吡喃酮(5),cinchonain Ia(6),(-)-表儿茶素,( )-儿茶素,(-)-表没食子儿茶素和( )-没食子儿茶素。     

红槭树枝条酚类成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 研究红槭树枝条甲醇提取物中的酚类化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性.方法 采用甲醇浸泡提取红槭树枝条,系统溶剂萃取其甲醇提取物,并用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备HPLC等各种柱色谱技术对其醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并对单体化合物进行DPPH自由基清除和抑制α-葡萄糖苷酶活性测试.结果 从红槭树枝条醋酸乙酯部位中分离得到了10个酚类化合物,分别鉴定为儿茶素(1)、表儿茶素(2)、表儿茶素-3-O-没食子酸酯(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4)、槲皮素-3-O-(3"-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-(2"-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷(6)、根皮苷(7)、条茶槭甲素(8)、条茶槭乙素(9)和条茶槭丙素(10).结论 化合物3、5～7为首次从红槭树枝条中分离得到,其中化合物7是首次从槭树科植物中分离得到的一个查耳酮类成分.所有化合物均具有很强的抗氧化活性,化合物3和8具有很强的抑制α-葡萄糖苷酶活性.     

白芍化学成分研究

目的研究白芍Paeonialactiflora的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱等分离手段,并通过波谱方法对结构进行解析和鉴定。结果从白芍中分离并鉴定了15个化合物:芍药苷(1)、白芍苷(2)、4-O-没食子酰白芍苷(3)、没食子酰芍药苷(4)、6′-O-没食子酰白芍苷(5)、6-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(6)、邻苯三酚(7)、没食子酸(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)、儿茶素(11)、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖(12)、二(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(13)、蔗糖(14)、β-谷甾醇(15)。结论化合物6为首次从芍药属植物中分离得到,化合物7为首次从该植物中分离得到。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对H22肝癌荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用

研究表没食子儿茶素没食子酸酯对H₂₂肝癌荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用。方法小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、5-氟尿嘧啶组(20 mg/kg)、表没食子儿茶素没食子酸酯高剂量(80 mg/kg)及低剂量组(40 mg/kg),每组10只。常规方法建立H₂₂肝癌荷瘤小鼠模型,次日给药,持续给药7 d;5-氟尿嘧啶组腹腔注射给药,表没食子儿茶素没食子酸酯组灌胃给药。检测荷瘤小鼠瘤重、脾脏指数、胸腺指数、血常规、血清白细胞介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及瘤组织血管内皮生长因子(VEGF)、基质金属蛋白酶2(MMP2)、MMP9等指标。结果与模型组比较,表没食子儿茶素没食子酸酯高、低剂量组小鼠瘤重降低(P<0.01),而脾脏指数、胸腺指数及白细胞数增加(P<0.05,P<0.01),表没食子儿茶素没食子酸酯高、低剂量组小鼠血清IL-2、TNF-α水平增加(P<0.05,P<0.01),而瘤组织VEGF、MMP2及MMP9表达降低(P<0.01)。结论表没食子儿茶素没食子酸酯可以明显抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长,该作用与提高免疫力及抑制VEGF、MMP2、MMP9表达有关。     

表没食子儿茶素没食子酸酯通过Hedgehog信号诱导结肠癌HCT-116细胞凋亡的机制研究

目的:研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对人结肠癌HCT-116细胞的抑制作用和机制。方法:MTT实验检测细胞活力,并计算表没食子儿茶素没食子酸酯的IC_(50)值,确定有效给药剂量。采用5-氟尿嘧啶(5-FU)为阳性对照药;EdU掺入法测定细胞增殖情况;JC-1染色测定线粒体膜电位;流式细胞术测定肿瘤细胞凋亡;RT-PCR法测定凋亡相关基因B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)、Bcl-2相关x蛋白(Bax)mRNA表达;Western blot测定Smo、Gli-1、半胱天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)和核凋亡诱导因子(AIF)蛋白表达情况。结果:与模型对照组比较,32μmol/L和64μmol/L的表没食子儿茶素没食子酸酯显著抑制结肠癌HCT-116细胞的增殖(P<0.01),诱导线粒体膜电位显著降低(P<0.01),显著诱导细胞凋亡(P<0.01)。与模型对照组比较,表没食子儿茶素没食子酸酯的应用在mRNA水平下调Bcl-2表达,上调Bax表达(P<0.01),在蛋白水平上调Caspase-3和AIF表达(P<0.01),下调Smo和Gli-1表达(P<0.01)。结论:表没食子儿茶素没食子酸酯抑制结肠癌HCT-116细胞增殖,诱导其凋亡,其机制可能通过抑制Smo/Gli-1信号通路的表达实现。