西洛他唑临床应用近况

西洛他唑是一种选择性磷酸二酯酶3( PDE3)型抑制剂,具有抗血小扳聚集、血管扩张和抑制动脉硬化的作用.为此本文对其近年来临床应用进行综述.     

西洛他唑对糖尿病大鼠视网膜ICAM-1和VCAM-1的影响及其机制

 目的：观察西洛他唑对糖尿病大鼠视网膜细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)表达的影响,并探讨其可能的作用机制。方法：以链脲佐菌素（STZ）诱发大鼠糖尿病。大鼠被随机分为正常对照组、糖尿病模型对照组、西洛他唑高剂量（27 mg?kg-1?d-1）和低剂量（9 mg?kg-1?d-1）组。西洛他唑治疗12周后测定血糖和糖化血红蛋白（HbAlc）;利用RT-PCR和Western blot技术检测视网膜组织中ICAM-1,VCAM-1,过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ) mRNA和蛋白质的表达。结果：与糖尿病模型对照组相比,西洛他唑能显著降低ICAM-1和VCAM-1 mRNA以及蛋白表达水平;西洛他唑治疗后,PPAR-γ mRNA和蛋白表达水平明显提高。结论：西洛他唑降低糖尿病大鼠视网膜ICAM-1和VCAM-1表达的作用可能与上调PPAR-γ有关。     

西洛他唑的药理作用和在缺血性脑卒中中的应用

目的:为临床合理使用西洛他唑提供参考。方法:对国、内外有关西洛他唑治疗缺血性脑卒中的研究文献进行综述。结果:西洛他唑可通过抗血小板聚集、抗动脉粥样硬化、促进血管内皮恢复、抑制细胞凋亡等多种机制发挥脑保护作用,对缺血性脑卒中的预防和治疗具有实用性价值。结论:西洛他唑既可以作为治疗缺血性脑卒中的药物,也可以作为缺血性脑卒中复发的预防药物。     

西洛他唑对糖尿病大鼠视网膜ICAM-1和VCAM-1的影响及其机制

目的:观察西洛他唑对糖尿病大鼠视网膜细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)表达的影响,并探讨其可能的作用机制。方法:以链脲佐菌素(STZ)诱发大鼠糖尿病。大鼠被随机分为正常对照组、糖尿病模型对照组、西洛他唑高剂量(27 mg.kg-1.d-1)和低剂量(9 mg.kg-1.d-1)组。西洛他唑治疗12周后测定血糖和糖化血红蛋白(HbAlc);利用RT-PCR和Western blot技术检测视网膜组织中ICAM-1,VCAM-1,过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)mRNA和蛋白质的表达。结果:与糖尿病模型对照组相比,西洛他唑能显著降低ICAM-1和VCAM-1 mRNA以及蛋白表达水平;西洛他唑治疗后,PPAR-γmRNA和蛋白表达水平明显提高。结论:西洛他唑降低糖尿病大鼠视网膜ICAM-1和VCAM-1表达的作用可能与上调PPAR-γ有关。     

西洛他唑治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血的作用机制和临床研究进展

动脉瘤性蛛网膜下腔出血后的迟发性脑缺血是患者严重残疾甚至死亡的主要原因，迟发性脑缺血形成的主要危险因素是脑血管痉挛。西洛他唑是磷酸二酯酶Ⅲ的选择性抑制剂，可舒张血管、抗脂质过氧化、抗血管炎症因子、抑制基底动脉的表型转化和内皮损伤以及抑制腱糖蛋白-C。近年来一系列临床试验表明西洛他唑单用或者联合使用可有效治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，进而改善迟发性脑缺血。回顾了西洛他唑在动脉瘤性蛛网膜下腔出血中的作用机制和临床研究，为进一步研究西洛他唑在动脉瘤性蛛网膜下腔出血中的应用提供参考。     

西洛他唑对糖尿病大鼠肾脏过氧化物酶体增生物激活受体γ表达的影响

目的探讨西洛他唑对高糖大鼠肾脏过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPARγ-)表达的影响。方法雄性SD大鼠,链脲佐菌素(STZ)制备糖尿病模型。设正常对照组、糖尿病对照组及高[25 mg/(kg.d)]、低[18 mg/(kg.d)]剂量西洛他唑组,12周后处死动物,测血糖、糖化血红蛋白,肾重/体重,检测肾组织PPARγ-mRNA及蛋白质表达。结果与糖尿病组相比,西洛他唑无明显降低血糖作用;糖尿病对照组肾重/体重明显增加(P<0.01),西洛他唑有减轻肾肥大趋势;RT-PCR、Western blot结果显示西洛他唑能明显增强PPARγ-mRNA和蛋白质水平表达(P<0.05),高剂量组效果优于低剂量组,但无统计学差异。结论西洛他唑可能通过上调PPARγ-,对糖尿病肾脏具有保护作用。     

通心络和西洛他唑对脑梗死患者阿司匹林抵抗现象的影响

目的探讨通心络和西洛他唑对脑梗死阿司匹林抵抗(AR)患者血小板聚集率、血栓素B2(TXB2)的影响。方法选择60例脑梗死阿司匹林抵抗(AR)患者,随机分为3组,A组常规治疗组,B组通心络组,C组西洛他唑组;分别在治疗前和治疗后1个月测定血小板聚集率、TXB2;比较3组治疗前后及治疗后不同组别上述指标的差异。结果①通心络和西洛他唑均可使脑梗死阿司匹林抵抗患者血小板聚集率下降,西洛他唑对ADP诱导的血小板聚集率的下降更明显。②通心络和西洛他唑治疗后均可使脑梗死患者TXB2下降,与治疗前比较有显著性差异;同时与常规组治疗后比较也有显著性差异。而尽管西洛他唑组使TXB2下降更明显,但与通心络组比较无统计学差异。结论通心络和西洛他唑对脑梗死阿司匹林抵抗患者有抗血小板聚集作用,一定程度上可改善脑梗死患者的AR。     

血塞通胶囊联合西洛他唑对脑梗塞患者的效果分析

目的：探讨与分析血塞通胶囊联合西洛他唑对脑梗塞患者的效果。方法：将108例患者随机分为西洛他唑组与对照组,各54例。对照组给予血塞通胶囊治疗,西洛他唑组给予血塞通胶囊联合西洛他唑治疗,两组治疗观察周期为2个月。结果：治疗后西洛他唑组的总有效率为96.3%,高于对照组的83.3%(P<0.05)。治疗后两组的简易智能状态检查量表(MMSE)评分高于治疗前,西洛他唑组较对照组高(P<0.05)。两组治疗后的视觉模拟评分法(VAS)评分较治疗前低,Braden评分高于治疗前,西洛他唑组与对照组对比有统计学差异(P<0.05)。两组治疗后的大脑中动脉收缩期动脉收缩期搏动指数(PI)与阻力指数(RI)值低于治疗前,西洛他唑组较对照组低(P<0.05)。结论：西洛他唑联合血塞通胶囊在脑梗塞患者的应用能改善脑组织的血流循环状况,降低压力性损伤和疼痛发生的潜在风险,改善患者的认知功能,提高总体疗效。     

西洛他唑对小鼠慢性缺血性脑损伤的保护作用及机制

目的：观察西洛他唑对小鼠慢性缺血性脑损伤的保护作用,探讨其与促血管生成的关系。方法：以大脑中动脉栓塞方法诱导小鼠局灶性脑缺血,缺血后1、4、7h和术后1～14d腹腔注射西洛他唑（10mg／kg）,每天一次,观察缺血后35d西洛他唑对神经症状评分、斜板角度、脑梗死体积、神经元密度和缺血侧血管内皮生长因子（VEGF）、血管内皮生长因子受体2（Flk-1）表达的作用。结果：西洛他唑能降低缺血后神经症状评分,提高斜板角度,减少脑梗死体积,增加存活神经元密度和VEGF、Flk-1表达的数目。结论：西洛他唑对小鼠慢性局灶性脑缺血具有保护作用,其作用机制可能与诱导缺血侧VEGF、Flk-1表达,促进血管生成有关。     

西洛他唑对糖尿病微血管病变患者血小板指标的影响

目的：为了评价西洛他唑对糖尿病微血管病变的防治作用。方法：对120例糖尿病患者测定平均血小板体积（MPV）、血小板压积（PCT）、血小板分布宽度（PDW）、血小板计数（PLT）四项指标，并对60例伴有微血管病变者进行西洛他唑治疗1个月，观察其治疗前后的变化。结果：1．糖尿病患者MPV、PCT、PDW明显高于正常对照组；有微血管病变患者MPV、PCT、PDW增高更明显。2．西洛他唑治疗后微血管病变患者MPV、PDW明显下降。结论：西洛他唑改善血小板参数，预防微血管病变的进展，对防治糖尿病微血管病变起重要作用。