β-内酰胺抗生素的副作用

从1928年Fleming发现青霉素,1945年Brotzu发现头孢菌素,特别是从1942年青霉素G应用于临床,1962年又制造成功头孢菌素Ⅰ以来,β-内酰胺抗生素在细菌性感染症的治疗中一直起重要作用。半合成青霉素和头孢菌素的发展,加上近年来发现的非典型β-内酰胺抗生素,已经构成了一个庞大的β-内酰胺抗生素族。β-内酰胺抗生素在近年来的发展及其在医药工业、临床应用上的地位已有许多专著和综述。众所周知,从发现青霉素和头孢菌素到现在,β-内酰胺     

氧哌嗪青霉素的药理及临床应用

近年来抗生素的发展主要是青霉素类、头孢菌素类的β—内酰胺及氨基糖苷类抗生素。青霉素类首次研制的是氨苄青霉素,其次是羧苄青霉素、磺苄青霉素等。开始时对大肠杆菌、吲哚阴性变形菌感染症有疗效,逐渐扩大到吲哚阳性变形菌、绿脓杆菌感染     

氮脒青霉素单独和联合β-内酰胺抗生素产生的细菌形态学变化

作者应用扫描电子显微技术研究氮(?)脒青霉素单独或联合几种β-内酰胺抗生素对体外和鼠体内的细菌形态学变化。分离的细菌有大肠杆菌257、503-19、736和肺炎杆菌HE7。联合的抗生素有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、头孢菌素Ⅳ、羟苄四唑头孢菌素、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、唑啉头孢菌素。抗生素单独或按一定比     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点,是临床应用最广泛的一类抗生素。近年来口服头孢菌素发展迅速,已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。随着头孢菌素药物临床应用日益广泛,其出现在临床医疗中的不良反     

抗生素治疗的最近动向

前言抗生素在日本的使用,由于以前的氯霉素、四环素的使用频度、使用量的减少,必然产生将抗生素的主流集中到青霉素类、头孢菌素类和氨基糖苷类上的问题。据推测,今后的趋势是将另外的大环内酯类和四环素类,做为上面三类药物的补充形式来使用。在作为使用中心的青霉素、头孢菌素的β-内酰胺类和氨基糖苷类之间,可以提出几点必须加以对比的问题。首先提出的第一点是安全性。在这方面,氨基糖苷类很明显不如β-内酰胺类。但是,当前使用氨基糖苷类的理由之一是:它对革兰氏阴性杆菌引起的感染症,显示出很高的有效率。另外,还有一     

头孢菌素抗生素的合理应用

头孢菌素类抗生素是临床上广泛应用的抗生素之一，头孢菌素类按其发现年代的先后和抗菌性能不同分为一、二、三、四代，经过近50年的研究开发，特别是进入80年代以来，取得了突破性进展，出现了抗菌谱及耐酶性方面不断发展的第三代，第四代，在抗严重感染中占主要地位。1头孢菌素的抗菌机理及特点头了解菌素抗生素和青霉素母核不同，但同属内酸胺类抗生素，均是通过干扰细胞的细胞壁合成，加速细胞壁破坏而起杀菌作用，均有抗菌谱广、高效、抗菌活力强，对各种细菌产生的6一酷胺酶比青霉素规定，过敏反应发生率低，约为青霉素的1／4，尤其过…     

简述抗生素在临床应用中的几点事项

目的抗生素在临床合理使用方法及其常见的不良反应症状。方法运用青霉素类、头孢菌素类及喹诺酮类等抗生素药物在临床使用的抗菌效果。结果青霉素类、头孢菌素类及喹诺酮类等抗生素药物在杀菌方面和抑菌方面优于一些传统的抗生素。结论在临床上,能够正确地、合理地使用抗生素类药物,预防由抗生素引起的不良反应、是临床治疗疾病的根本原则。     

新抗生素展望

弗来明(Fleming)1928年发现青霉菌的代谢产物青霉素,1942年牛津大学Florey、Chain试验小组将青霉素G应用于临床.从此以后,抗生素作为抗细菌感染症的主要药物使用已经有近半个世纪的历史.直到50年代,除了青霉素G外,链霉素、四环素、氯霉素,大环内酯抗生素等广谱抗生素作为细菌蛋白质合成抑制剂使用,到了60年代,氨苄青霉素作为广谱青霉素及头孢菌素Ⅳ或唑啉头孢菌素等第一代头孢菌素已经得到广泛应用.这些抗生素的发展主要是由于耐药菌的增加,由于某种抗生素使用一定的时间     

浅析国内抗生素中间体市场发展动态

一、抗生素医药中间体概况 青霉素是发展历史最悠久的抗生素，也是目前主要的抗生素之一，这是因为青霉素本身不仅是临床上主要的抗生素之一，而且也是半合成青霉素及头孢菌素的原料。虽然发达的国家多用半合成青霉素和头孢菌素代替天然青霉素，但由于青霉素毒性低、价格便宜，发展中国家仍然把青霉素作为抗感染的首选药物。青霉素不仅可以直接裂解成6-APA．而且还可以合成7～ACDA（3-脱乙酰氧-7-氨基头孢烯酸）。     

半合成头孢菌素制备领域中的成就

头孢菌素乃继青霉素之后在自然界发现的第二类型β-内酰胺抗生素。它在化学结构、生物学性质、以及由前体生物合成方面与青霉素有许多共同的特征。长期以来,人们一直认为青霉素和头孢菌素是唯一已知的分子中含有β-内酰胺环的抗生素,只是到最近,才知道有一个新型的β-内酰胺抗生素一硫霉素。头孢菌素的特点是分子中有一个由β-内酰胺和双氢噻嗪环构成的缩合双环系统(Ⅰ)。     

临床分离的耐头孢菌素类葡萄球菌的药物敏感性

近年来葡萄球菌(尤以凝固酶阴性者)在各种感染症中增多。由于β-内酰胺制剂,特别是头孢菌素抗生素类使用的增多,对这类药物的选用也增加。最近从化脓灶及血液中查出耐头孢菌素抗生素类的葡萄球菌的菌株增加,因此对这些感染症的治疗,必须更换其它类药物。因此,从作用机制不同的常用抗生素中选择药物,用表皮葡萄球菌(下简称表葡菌)与金葡菌进行对比,求得各种抗生素的最低抑菌浓度(MIC)。     

Temocillin—从发现到生产

40年前,β-内酰胺类抗生素在治疗感染症中的位置已被确定,现在它们所占费用是抗生素费用160亿美元的一半以上。目前使用的约60个β-内酰胺抗生素是由6-氨基青霉烷酸(6-APA)或7-氨基头孢烷酸(7-ACA),经氨基酸化制备得到。由于6-APA和7-ACA的可用性,酰化工艺的简单性,以及抗菌性能可变性导致半合成青霉素和头孢菌素的广泛使用。 6-取代青霉素 Beecham对青霉素的兴趣是众所周知的,其中广泛使用的羟氨苄青霉素和替卡西林是该公司的实验室在1957年6-APA分离后首次制成的。1970年该公司决定了从x替     

国内头孢菌素类抗生素状况

<正> 头孢菌素类抗生素(先锋霉素类)属β—内酰胺类,是近年来国内外发展最迅速、新品种最多的一类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点,是一种高效低毒的抗生素。头孢菌素类分三大类(即三代)。一、第一代头孢菌素虽然对青霉素酶稳定,但仍能被许多G~-杆菌产生的β—内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(先锋霉素V)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等G~+菌具有较强的活性。由于第一代头孢菌素对G~-杆菌产生的β—内酰胺酶稳定性较差,所以在抗G~-杆菌方面不及第二代第三代头孢菌素。     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点，是临床应用最广泛的一类抗生素。近年来口服头孢菌素发展迅速，已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。随着头孢菌素药物     

氨噻羧单胺菌素——β-内酰胺抗生素的新进展

自从50年前发现青霉素以来,在世界范围内曾花费了巨大的努力集中在β-内酰胺抗生素的研究和开发方面。但直至1970年仅仅发现了二类天然的β-内酰胺抗生素,即青霉素和头孢菌素类。近几年由于新的筛选方法和分离技术的出现,逐渐发现了各种类型的含有β-内酰胺环的抗生素,如1971年 Na-garajan 等报道了7α-甲氧头孢菌素(即所谓头霉素),这类抗生素不仅具较广的抗菌谱,而且对β-内酰胺酶非常稳定。1976年 Howarth     

酶法制备7-ACA的研究

一、前言在β-内酰胺抗生素中头孢菌素型抗生素是当前国外抗生素发展的主要趋势。而其结构改造的研究正处在兴盛时期,由于某些半合成头孢菌素具有抗菌谱广、耐酸、耐某些细菌产生的β-内酰胺酶、副作用小等优点,因而近几年其发展速度超过半合成青霉素。1977年以来,国外引入临床的新抗生素品种亦以头孢菌素为最多。     

1994—1999年上海市抗生素用量分析

目的 :了解上海市抗生素用量的变化趋势。方法 :选取 1994- 1999年上海市医院用药分析系统中的抗生素类药品数据资料 ,将每种抗生素的用量折算成 DDDS/人×年 ,以年为时间单位 ,以 1994年为基准年 ,分析抗生素用量的变化。结果 :上海市抗生素总量用呈逐年增长趋势。从用量构成比来看 ,以头孢菌素类为最大 ,其中以头孢拉定用量最多。从用量增长率来看 ,以青霉素复合制剂为最高 ,青霉素类次之 ,青霉素复合制剂中的羟氨苄青霉素克拉维酸盐增长率最高。结论 :上海市抗生素总用量呈上升趋势 ,应用最多的是中等价格的头孢菌素类药 ,增长最快的是高价青霉素复合制剂 ,这是造成抗生素药品费用上升的主要原因     

青霉素扩环成头孢菌素的研究——Ⅰ.3-溴甲基头孢烯酸二苯甲酯S-氧化物的合成

从七十年代开始β-内酰胺抗生素发展的重点就逐步转向头孢菌素,且发展迅速,品种增加的数目居各类抗生素的首位,是抗感染治疗中一类极为重要的抗生素。 头孢菌素的生产目前仍以头孢菌素C为主要原料,但其价格昂贵,因此通过价廉易得的苄基青霉素扩环研制C_(10)取代头孢菌素是世界各国均在探索研究的一个课题。     

克拉维酸(综述)

青霉素G用于临床已有40年历史。六十年代以后,半合成青霉素和头孢菌素的发现为治疗耐青霉素G细菌的感染开辟了新的途径。但是细菌,尤其是肠杆菌属对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的报告仍然不断。这种耐药性最常见的机制是细菌产生了某些使β内酰胺抗生素失活的β内酰胺酶。设法克服这种耐药性有以下几种途径 :(1) 寻找能耐青霉素酶和头孢菌素酶、并能充分穿透到作用部位的抗生素。到目前为止,至少已有耐酶的     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点,是临床应用最广泛的一类抗生素.近年来口服头孢菌素发展迅速,已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床.随着头孢菌素药物临床应用日益广泛,其出现在临床医疗中的不良反应亦时有发生.因此,在日常护理工作使用这类药物过程中,护师必须熟悉掌握头孢菌素类药物的特点和合理应用,执行医嘱,指导病员合理用药,完成临床治疗任务.临床应用中我们应注意的几个问题概述如下.