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131I-大黄素和131I-大黄素酸的坏死靶向性及成像坏死心肌的研究
引用本文:王琴,张东建,李进典,徐梦丹,廖红,殷志琦,张健. 131I-大黄素和131I-大黄素酸的坏死靶向性及成像坏死心肌的研究[J]. 中国药科大学学报, 2016, 47(2): 235-241
作者姓名:王琴  张东建  李进典  徐梦丹  廖红  殷志琦  张健
作者单位:南京中医药大学药学院;江苏省中医药研究院转化医学实验室;江苏省中医药研究院转化医学实验室;江苏省中医药研究院转化医学实验室;中国药科大学天然药物化学教研室;江苏省中医药研究院转化医学实验室;中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室;中国药科大学天然药物化学教研室;江苏省中医药研究院转化医学实验室
基金项目:国家自然科学基金资助项目(No.81473120,No.81501536);江苏省新药筛选重点实验室开放课题资助项目(No.JKLDS2015KF-02);常州四药·医院药学科研基金资助项目(No.2014YX011)
摘    要:探讨131I-大黄素和131I-大黄素酸的坏死靶向性及成像坏死心肌的潜能。用放射性131I标记大黄素、大黄素酸,在小鼠肌肉坏死和大鼠心肌梗死(MI)模型上评估这两个示踪剂的坏死靶向性及成像潜能。分别在给药2、12和24 h后处死小鼠,并用γ-计数器测量主要脏器、坏死肌肉的放射量。给药6 h后,SPECT/CT成像大鼠梗死心肌,测量组织分布,并对心脏切片进行病理学分析。小鼠分布数据表明131I-大黄素和131I-大黄素酸具有良好的坏死靶向性,同时从正常组织清除较快。SPECT/CT图像显示这两个化合物在MI大鼠的心脏部位有高摄取(“热点”成像),而在假手术大鼠的心脏区域没有明显的摄取。磷屏定量数据表明:131I-大黄素和131I-大黄素酸的坏死/正常心肌比分别为9.72和13.14。以上结果说明这两个示踪剂都具有坏死靶向性及成像坏死心肌的潜能。

关 键 词:131I-大黄素;131I-大黄素酸;坏死靶向性;心肌梗死;成像

Research on the necrosis target and imaging of necrotic myocardium of 131I-emodin and 131I-emodic acid
WANG Qin,ZHANG Dongjian,LI Jindian,XU Mengdan,LIAO Hong,YIN Zhiqi and ZHANG Jian. Research on the necrosis target and imaging of necrotic myocardium of 131I-emodin and 131I-emodic acid[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2016, 47(2): 235-241
Authors:WANG Qin  ZHANG Dongjian  LI Jindian  XU Mengdan  LIAO Hong  YIN Zhiqi  ZHANG Jian
Abstract:
Keywords:131I-emodin   131I-emodic acid   necrosis target   myocardial infarction   imaging
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