| Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成及生物活性研究 |
| |
| 引用本文： | 吴旋,凌心,汪开炳,陈凯,郑友广.Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成及生物活性研究[J].解放军药学学报,2013(2):93-96. |
| |
| 作者姓名： | 吴旋 凌心 汪开炳 陈凯 郑友广 |
| |
| 作者单位： | 徐州医学院药学院,江苏徐州221004 |
| |
| 基金项目： | 江苏省高校优势学科建设工程资助项目; 江苏省高校自然科学基金资助项目,No.11KJB350005; 江苏省高等学校大学生实践创新训练计划,No.2011-1002; 徐州医学院药学院大学生实践创新训练计划,No.2010-08 |
| |
| 摘 要： | 目的优化Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成路线,并对其体外生物活性进行评价。方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,通过酯化、取代、硝化、还原、关环等反应合成ZM447439,涉及到的中间体及目标产物结构经1H-NMR,MS及IR确证。以MTT法研究其体外抗肿瘤活性(U937,K562,A549,LoVo及HT29细胞株),同时评价其体外AuroraA/B激酶抑制活性。结果合成了Aurora A/B激酶抑制剂ZM447439并进行相关生物活性研究。结论新合成路线总收率约34%,目标化合物具有较好的Aurora A/B激酶活性及肿瘤细胞增殖抑制活性。
|
| 关 键 词： | Aurora激酶抑制剂 生物活性 |
| 本文献已被 CNKI 维普 等数据库收录！ |
|
