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伊立替康及其主要活性代谢产物在人血浆和唾液中的药物浓度及药动学
引用本文:卢红文,郁浩,蔡东焱,刘丽,陶冠军.伊立替康及其主要活性代谢产物在人血浆和唾液中的药物浓度及药动学[J].中国医院药学杂志,2012(23):1877-1882.
作者姓名:卢红文  郁浩  蔡东焱  刘丽  陶冠军
作者单位:江南大学附属医院;江南大学信息工程学院;江南大学食品科学与技术国家重点实验室
基金项目:江苏省卫生厅临床药学科研课题[编号:苏卫科基(2010)18号]
摘    要:目的:测定伊立替康(CPT-11)及其主要活性代谢物SN-38和SN-38G在人血浆和唾液中的浓度,研究伊立替康及其主要活性代谢物在2种体液中药动学参数的差异。方法:6例采用Folfiri两周方案治疗的晚期结肠癌患者,给药剂量180 mg.m-2,测定血浆和唾液中药物浓度,计算药动学参数。样品先经甲醇-乙腈(50∶50)沉淀蛋白,用盐酸酸化使内酯环开环,再定量。采用Waters Platform ZMD4000液相色谱仪,Xterra RP18柱,波长为370 nm,检测波长为470 nm和534 nm。喜树碱作内标。结果:血浆和唾液CPT-11及其活性代谢物,酸性提取物在此条件下的稳定性较好。3种待测物线性范围皆为1~1 000 ng.mL-1,检测限都是1 ng.mL-1。RSD为3.1%~11.7%,测定回收率为93.2%~109.8%,中位提取回收率为91%。CPT-11在2种体液中AUC相近,药动学参数相近;SN-38唾液中的AUC约为血浆的42%;SN-38G在唾液中未检出。结论:建立的方法可用于测定CPT-11,SN-38和SN-38G在人血浆和唾液中的药物浓度,可满足临床进行CPT-11及其主要活性代谢物人体药代动力学研究。在血浆样品不易得时,可采集唾液样品,两者药动学参数具有一定的相关性。

关 键 词:伊立替康  活性代谢物  液相色谱法  血浆  唾液  药动学

The pharmacokinetics and drug concentrations of irinotecan and its active metabolites in human plasma and saliva
LU Hong-wen,YU Hao,CAI Dong-yan,LIU Li,TAO Guan-jun.The pharmacokinetics and drug concentrations of irinotecan and its active metabolites in human plasma and saliva[J].Chinese Journal of Hospital Pharmacy,2012(23):1877-1882.
Authors:LU Hong-wen  YU Hao  CAI Dong-yan  LIU Li  TAO Guan-jun
Institution:1.Department of Pharmacy,Affiliated Hospital,Jiangnan University,Jiangsu Wuxi 214062,China;2.School of Information Technology,3.Food Science and Technology,State Key Laboratory,Jiangnan University,Jiangsu Wuxi 214122,China)
Abstract:
Keywords:
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