盐酸昂丹司琼口腔崩解片的人体药动学和生物利用度研究

目的建立LC-MS方法测定健康志愿者血浆中盐酸昂丹司琼的浓度,观察昂丹司琼的血药浓度经时过程,估算相应的药代动力学参数。方法血浆中加入内标后,用乙酸乙酯提取,采用选择性离子检测方法测定其血药浓度。流动相为:甲醇∶水=80∶20,流速0.2 ml.min-1,色谱柱为Shim-packODS 250 mm×2.0 mm,柱温40℃。采用双交叉实验设计,剂量为8 mg。结果盐酸昂丹司琼线性范围为1～50μg.L-1,检测限为0.2μg.L-1,日内日间变异均小于10%。20名健康志愿者口服8 mg盐酸昂丹司琼后,测得盐酸昂丹司琼Cmax为(29.09±5.61)μg.L-1,Tmax为(2.2±0.8)h,AUC0-τ为(159.5±29.1)μg.h-1.L-1的。盐酸昂丹司琼口腔崩解片的相对生物利用度为(103.3±19.5)%,两制剂生物等效。结论该方法专属性强,准确性好,可用于盐酸昂丹司琼血药浓度测定和药代动力学研究。