| 冬凌草甲素衍生物的制备和评价 |
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| 引用本文： | 伍 旭,赵 烽,刘 珂.冬凌草甲素衍生物的制备和评价[J].医学教育探索,2009,40(3):348-352. |
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| 作者姓名： | 伍 旭 赵 烽 刘 珂 |
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| 作者单位： | 1.烟台大学药学院，山东 烟台 264005； 2.山东靶点药物研究有限公司，山东 烟台 264006 |
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| 摘 要： | 目的 为研究冬凌草甲素的构效关系，对冬凌草甲素进行结构修饰，合成其衍生物，并评价其细胞毒活性。方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ)；通过氧化和酰基化，制备冬凌草甲素衍生物，所获产物采用NMR和MS确证结构；采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性。结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物，分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1，14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14-对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ)、14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ)，其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物。初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素。结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性，其活性高于冬凌草甲素。
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| 关 键 词： | 冬凌草甲素 14-对甲苯磺酰基冬凌草甲素 14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素 14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素 结构修饰 细胞毒活性 |
Preparation and evaluation of oridonin derivatives |
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| WU Xu,ZHAO Feng,LIU Ke.Preparation and evaluation of oridonin derivatives[J].Researches in Medical Education,2009,40(3):348-352. |
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| Authors: | WU Xu ZHAO Feng LIU Ke |
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| Institution: | 1. School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005, China; 2. Shandong Target Drug Research Co., Ltd., Yantai 264006, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | oridonin 14-p-tolylsulfonyl-oridonin 14-acetyl-1-oxo-oridonin 14-p-tolylsulfonyl-1-oxo-oridonin structural modification cytotoxicity |
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