| 1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 李嘉宾,夏霖,江振洲. 1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(2) |
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| 作者姓名： | 李嘉宾 夏霖 江振洲 |
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| 摘 要： | 目的:寻找新的苯并(口恶)唑类α1受体拮抗剂.方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性.结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR及HRMS确证.初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的α1受体拮抗活性.结论:5-叔丁基苯并(口恶)唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂.
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| 关 键 词： | 苯并(口恶)唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生 合成 |
Design,synthesis and biological activities of 1-(5- t -butyl-2-benzoxazolemethyl)-4-aryloxyalkyl-piperazine as α1 adrenoceptor antagonists |
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| LI Jia-bin,XIA Lin,JIANG Zhen-zhou. Design,synthesis and biological activities of 1-(5- t -butyl-2-benzoxazolemethyl)-4-aryloxyalkyl-piperazine as α1 adrenoceptor antagonists[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2006, 37(2) |
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| Authors: | LI Jia-bin XIA Lin JIANG Zhen-zhou |
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