|
|||||
|
|
| 川芎嗪对肝药物代谢酶CYP3A4的影响及机制研究 | |
| 作者单位： | ;1.苏州市吴江区第一人民医院药剂科;2.江苏省食品药品监督检验研究院 |
| 摘 要： | 目的探讨川芎嗪对HepG2细胞中肝药物代谢酶CYP3A4的影响及其作用机制。方法采用不同浓度的川芎嗪作用于HepG2细胞48 h,MTT法检测细胞活力,并选取对细胞存活率影响较小的浓度进行实验。设置空白组、酮唑康组、不同浓度川芎嗪组以及酮唑康和不同浓度川芎嗪共同给药组,CYP3A4和PXR转染各组细胞,采用荧光素酶报告基因技术检测各给药组对CYP3A4和PXR酶活性的影响。并提取各组细胞蛋白,采用Western blot法检测HepG2细胞的CYP3A4和PXR蛋白表达水平。结果川芎嗪可以使CYP3A4酶活性增加,并呈剂量依赖性,还可使CYP3A4蛋白表达水平上调;川芎嗪可剂量依赖性地增加PXR转录活性,并使PXR蛋白水平升高。结论川芎嗪能通过激活PXR受体而对药物代谢酶CYP3A4起诱导作用。 |
| 关 键 词： | 川芎嗪 HepG2细胞 CYP3A4 孕烷X受体 |
Effects of tetramethylpyrazine on drug metabolizing enzyme CYP3A4 in HepG2 cells and its mechanism |
|
| Abstract: | |
| Keywords: | |