| 摘 要： | 目的制备人参皂苷Rg3温敏纳米粒,对其体外释药特性和对肝癌细胞的抑制作用进行研究。方法两亲性温敏聚合物作为药物载体,滴制法制备载药温敏纳米粒。采用正交试验设计,以包封率为主要评价指标,温敏聚合物浓度、人参皂苷Rg3浓度和搅拌时间为考察因素,筛选纳米粒处方和工艺。体外释放曲线法研究37℃和42℃时温敏纳米粒的体外释放特征。MTT法(四氮唑盐微量酶反应比色法)考察温敏纳米粒对HepG2肝癌细胞增生的抑制作用。结果优选处方及制备工艺为温敏聚合物,浓度为0.20 mg/m L,人参皂苷Rg3浓度为0.03 mg/m L,搅拌时间为2 h;温敏纳米粒呈类球形,包封率为78.43%±1.76%,平均粒径为(147.0±2.3)nm,平均Zeta电位为-14.6 m V(n=3)。体外释放结果表明,37℃时,3 h药物累积释放度为36.1%,24 h累积释放度为44.6%;42℃时,3 h累积释放度达54.1%,24 h累积释放率为83.0%。体外抑制结果显示,随着温敏纳米粒浓度从20μg/m L增加至180μg/m L,HepG2肝癌细胞成活率由69.8%下降至37.7%。结论人参皂苷Rg3温敏纳米粒处方和工艺合理可行,能达到随温度变化对药物释放起调释作用,对HepG2肝癌细胞具有较好的体外抑制作用。
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