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CYP3A5和MDR1基因多态性对阿奇霉素药代动力学的影响
引用本文:储小曼, 郭联庆, 黄苍龙. CYP3A5和MDR1基因多态性对阿奇霉素药代动力学的影响[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(2): 167-171.
作者姓名:储小曼  郭联庆  黄苍龙
作者单位:1.南京军区南京总医院药理科
基金项目:南京军区南京总医院科研课题
摘    要:目的:探讨药物代谢酶CYP3A5*3和P-糖蛋白编码基因MDR1 C3435T的基因多态性对中国健康受试者口服阿奇霉素药代动力学的影响。方法:20名中国健康受试者服用单剂量阿奇霉素片500 mg,生物检定法测定血药浓度。特异性等位基因扩增法(PCR-ASA,两步法)和聚合酶链反应结合限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析法分别检测受试者CYP3A5*3和MDR1 C3435T的基因型,按基因型分组比较基因多态性对阿奇霉素药代动力学特性的影响。结果:在20名受试者中,CYP3A5*3:野生型纯合子3名,野生型杂合子10名,突变型纯合子7名;MDR1 C3435T野生型纯合子12名,野生型杂合子和突变型纯合子各4名。将CYP3A5*3的3种基因型中野生型纯合子和野生型杂合子合为一组,与突变型纯合子比较。后者cmax显著高于前者38.14%(P<0.01),后者的cmax比前者高51.83%。而两种基因组的AUC0-144变化均没有表现出显著统计学意义。结论:CYP3A5*3和MDR1C3435T基因多态性是影响阿奇霉素药代动力学特性的重要因素。

关 键 词:阿奇霉素  CYP3A5  MDR1C3435T  P-糖蛋白  基因多态性  药代动力学
文章编号:1000-5048(2007)02-0167-05
修稿时间:2006-09-13

Effects of CYP3A5 and MDR1 genetic polymorphism on azithromycin pharmacokinetics in Chinese healthy volunteers
CHU Xiao-man,GUO Lian-qing,HUANG Cang-long. Effects of CYP3A5 and MDR1 genetic polymorphism on azithromycin pharmacokinetics in Chinese healthy volunteers[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2007, 38(2): 167-171
Authors:CHU Xiao-man  GUO Lian-qing  HUANG Cang-long
Affiliation:Department of Clinical Pharmacology, Nanfing General Hospital of Nanjing Military Command, Nanjing 210002, China
Abstract:
Keywords:CYP3A5  MDR1 C3435T
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