| 茛菪烷衍生物的合成及其活性研究 |
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| 引用本文： | 刘慧中,崔永耀,钮因尧,冯菊妹,陈红专,陆阳. 茛菪烷衍生物的合成及其活性研究[J]. 中国药学杂志, 2007, 42(14): 1112-1115 |
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| 作者姓名： | 刘慧中 崔永耀 钮因尧 冯菊妹 陈红专 陆阳 |
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| 作者单位： | 上海交通大学医学院药学系,上海,200025 |
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| 摘 要： | 目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.
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| 关 键 词： | 莨菪烷 M1受体选择性 胆碱能活性 |
| 文章编号： | 1001-2494(2007)14-1112-04 |
| 修稿时间： | 2006-04-23 |
Synthesis and Biological Activity of Tropane Derivatives |
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| LIU Hui-zhong,CUI Yong-yao,NIU Yin-yao,FENG Ju-mei,CHEN Hong-zhuan,LU Yang. Synthesis and Biological Activity of Tropane Derivatives[J]. Chinese Pharmaceutical Journal, 2007, 42(14): 1112-1115 |
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| Authors: | LIU Hui-zhong CUI Yong-yao NIU Yin-yao FENG Ju-mei CHEN Hong-zhuan LU Yang |
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