| 稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株的鉴定及新型非咪唑类H3受体拮抗剂的筛选 |
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| 引用本文： | 何萍,谭丽,胡薇薇,戴海斌,胡永洲,陈忠.稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株的鉴定及新型非咪唑类H3受体拮抗剂的筛选[J].浙江大学学报(医学版),2013,42(3):276-282. |
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| 作者姓名： | 何萍 谭丽 胡薇薇 戴海斌 胡永洲 陈忠 |
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| 作者单位： | 何萍 (浙江大学医学院附属第二医院药剂科,浙江杭州310009;浙江大学药学院药理教研室,浙江杭州310058)； 谭丽 (浙江大学医学院附属第二医院药剂科,浙江杭州310009;浙江大学药学院药理教研室,浙江杭州310058)； 胡薇薇 (浙江大学药学院药理教研室,浙江杭州,310058)； 戴海斌 (浙江大学医学院附属第二医院药剂科,浙江杭州310009浙江大学药学院药理教研室,浙江杭州310058)； 胡永洲 (浙江大学药学院药物研究所,浙江杭州,310058)； 陈忠 (浙江大学药学院药理教研室,浙江杭州,310058)； |
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| 基金项目： | 浙江省卫生高层次创新人才培养工程项目(项目编号：419000-710908)浙江省重点科技创新团队计划资助(项目编号：2011R50014)浙江省教育厅科研项目(项目编号：Y201122427) |
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| 摘 要： | 目的:鉴定转染大鼠组胺H3受体基因的HEK293细胞株受体表达情况,筛选具有H3受体拮抗活性的新型非咪唑类化合物。方法:利用RT-PCR和免疫印迹的方法检测转染细胞株组胺H3受体的表达,以阳性刺激物forskolin诱导细胞内cAMP含量升高为指标,初步筛选具有拮抗作用的化合物。结果:细胞鉴定结果显示,稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株高表达大鼠H3受体。H3受体选择性激动剂(R)-α-甲基组胺可浓度依赖性抑制阳性刺激物forskolin(10μmol/L)诱导的cAMP含量升高(P<0.05),当(R)-α-甲基组胺浓度达到30 nmol/L时,抑制率接近平台值(P>0.05)。而H3受体拮抗剂噻普酰胺和新合成的非咪唑类化合物XHA23及XHA25则能够浓度依赖性阻断(R)-α-甲基组胺对forskolin诱导的cAMP含量升高的抑制作用(P<0.05),IC50分别为3.62μmol/L、0.49μmol/L、0.14μmol/L。结论:高表达H3受体的HEK293细胞株可用于有H3受体拮抗活性化合物的筛选,而非咪唑类化合物XHA23和XHA25具有一定的H3受体拮抗剂样活性。
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| 关 键 词： | 环AMP 受体 组胺H3 组胺H3拮抗剂 咪唑类 转染 基因 基因表达 逆转录聚合酶链反应 免疫印迹法 |
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