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吡啶丙烯酸衍生物的合成及放射增敏作用的研究
引用本文:李宁,周晓靓,施培基,王浩,王荣先.吡啶丙烯酸衍生物的合成及放射增敏作用的研究[J].天津医药,2011,39(2):153-155.
作者姓名:李宁  周晓靓  施培基  王浩  王荣先
作者单位:北京协和医学院、中国医学科学院放射医学研究所,300192
基金项目:天津市自然科学基金资助项目
摘    要:目的:合成新化合物N-3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸并观察其对HeLa细胞在有氧和乏氧条件下的毒性及放射增敏作用。方法:以3-吡啶丙烯酸和2-氨基丁酸乙酯盐酸盐为原料合成出N-3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,用噻唑蓝比色法(MTT实验)测定不同浓度化合物的细胞存活分数及其20%抑制浓度,运用集落形成实验测定放射增敏比。结果:合成出N-3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,总收率为78%,MTT实验测得其对有氧条件下HeLa细胞的20%细胞死亡所需药物浓度(IC20)为1.66mmol/L,乏氧条件下IC20为1.32mmol/L,通过集落形成实验得到有氧放射增敏比为1.44,乏氧放射增敏比为1.84。结论:N-3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸合成方法简便,对体外HeLa细胞毒性较小,具有一定的放射增敏作用。

关 键 词:辐射增敏药  吡啶类  丙烯酸盐类  缺氧  HeLa细胞  集落形成单位测定

Study of Synthesis and Radiosensitization of Acrylic Acid Derivatives of Pyridine
LI Ning,ZHOU Xiaoliang,SHI Peiji,WANG Hao,WANG Rongxian.Study of Synthesis and Radiosensitization of Acrylic Acid Derivatives of Pyridine[J].Tianjin Medical Journal,2011,39(2):153-155.
Authors:LI Ning  ZHOU Xiaoliang  SHI Peiji  WANG Hao  WANG Rongxian
Institution:LI Ning,ZHOU Xiaoliang,SHI Peiji,WANG Hao,WANG RongxianInstitute of Radiation Medicine,Beijing Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences,Tianjin 300192,China
Abstract:Objective: To study the toxicity and radiosensitizing effect of N-3-(3-pyridyl) acryl]-2-aminobutyric acid on hyperoxic and hypoxic HeLa cells.Methods: N-3-(3-pyridyl) acryl]-2-aminobutyric acid was synthesized from 3-pyridylacrylic acid and 2-aminobutyric acid ethyl ester hydrochloride.The survival rate and IC20 of the compound were determined by MTT assay.The sensitizing enhancement ratio (SER) was measured using colony formation test.Results: N-3-(3-pyridyl) acryl]-2-aminobutyric acid was synthesized ...
Keywords:radiation-sensitizing agents pyridines acrylates anoxia HeLa cells colony-forming units assay  
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