| 芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性 |
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| 引用本文： | 李建其,黄丽瑛,董文心,翁志洁,金华,倪湘莲,张绍静,黄朝峰,顾丰华.芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性[J].中国药物化学杂志,2006,16(5):270-276. |
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| 作者姓名： | 李建其 黄丽瑛 董文心 翁志洁 金华 倪湘莲 张绍静 黄朝峰 顾丰华 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院,上海,200040 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
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| 摘 要： | 目的 研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性.方法 哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物.通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究.结果 合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证.目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳.体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性.结论 化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值.
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| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 芳烷醇哌嗪类化合物 抗抑郁活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）05-0270-07 |
| 收稿时间： | 2006-03-08 |
| 修稿时间： | 2006年3月8日 |
Synthesis and antidepressant activities of aryl alkanol piperazine derivatives |
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| LI Jian-qi,HUANG Li-ying,DONG Wen-xin,WENG Zhi-jie,JIN Hua,NI Xiang-lian,ZHANG Shao-jing,HUANG Chao-feng,GU Feng-hua.Synthesis and antidepressant activities of aryl alkanol piperazine derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(5):270-276. |
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| Authors: | LI Jian-qi HUANG Li-ying DONG Wen-xin WENG Zhi-jie JIN Hua NI Xiang-lian ZHANG Shao-jing HUANG Chao-feng GU Feng-hua |
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| Institution: | Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry compound preparation chemical synthesis aryl alkanol piperazine derivatives antidepressant activity |
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