| 新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂的设计及生物活性研究 |
| |
| 作者姓名： | 郁件康 周良 龚银华 卞金磊 |
| |
| 作者单位： | 1.苏州大学附属第一医院，江苏 苏州 215006;2.中国药科大学，江苏 南京 211198 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金青年基金（No.81703347） |
| |
| 摘 要： | 目的 吲哚胺2,3-双加氧酶1（Indoleamine-2,3-dioxygenase 1，IDO1）催化色氨酸的氧化裂解，是色氨酸-犬尿氨酸途径中的关键限速步骤。在肿瘤组织中，肿瘤细胞高表达吲哚胺2,3-双加氧酶1，因此设计其小分子抑制剂有望成为有效的肿瘤免疫治疗药物。方法 本研究在前期高通量筛选发现的先导化合物LVS-19的基础上，通过分子对接模型，设计合成新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂。结果 设计并合成5个衍生物。其中最优化合物6e测得的IC50值为2.61 μmol·L-1，相较于苗头化合物活性提高约3倍的。结论 本研究能为吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的结构修饰与改造提供理论依据。
|
| 关 键 词： | 吲哚胺-2 3-双加氧酶1 吲哚胺-2 3-双加氧酶1抑制剂 免疫逃逸 设计及与活性研究 |
Design, synthesis and biological evaluation of novel indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitors |
| |
| Authors: | YU Jiankang ZHOU Liang GONG Yinhu BIAN Jinlei |
| |
| Institution: | 1.The First Affiliated Hospital of Soochow University,Suzhou 215006,China; 2.China Pharmaceutical University, Nanjing 211198,China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | Indoleamine-2 3-dioxygenase 1 IDO1 inhibitors Immune escape Design and biological evaluation |
|
| 点击此处可从《》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《》下载免费的PDF全文 |
