| 二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究 |
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| 引用本文： | 张文娟,陈一桢,唐兰如,刘红,陈勇. 二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究[J]. 中草药, 2018, 49(4): 806-813 |
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| 作者姓名： | 张文娟 陈一桢 唐兰如 刘红 陈勇 |
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| 作者单位： | 湖北大学 中药生物技术湖北省重点实验室, 湖北大学生物资源绿色转化协同创新中心, 湖北 武汉 430062,湖北大学 中药生物技术湖北省重点实验室, 湖北大学生物资源绿色转化协同创新中心, 湖北 武汉 430062,湖北大学 中药生物技术湖北省重点实验室, 湖北大学生物资源绿色转化协同创新中心, 湖北 武汉 430062,湖北大学 中药生物技术湖北省重点实验室, 湖北大学生物资源绿色转化协同创新中心, 湖北 武汉 430062,湖北大学 中药生物技术湖北省重点实验室, 湖北大学生物资源绿色转化协同创新中心, 湖北 武汉 430062 |
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| 基金项目： | 湖北省技术创新专项重大项目（2016ACA140）；教育部创新创业联合基金（201601031004） |
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| 摘 要： | 目的筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度。结果优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-m PEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min。在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)%,载药量为(4.3±0.2)%,粒径为(117.9±5.5)nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)m V。48 h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86%。DMY脂质体在大鼠体内的t_(1/2z)和AUC0~∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍。结论与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高。
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| 关 键 词： | 二氢杨梅素 薄膜超声法 长循环纳米脂质体 累积释放率 药动学 LC-MS/MS |
| 收稿时间： | 2017-10-19 |
Preparation of long-circulating dihydromyricetinliposomes and its pharmacokinetics in rats |
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| ZHANG Wen-juan,CHEN Yi-zhen,TANG Lan-ru,LIU Hong and CHEN Yong. Preparation of long-circulating dihydromyricetinliposomes and its pharmacokinetics in rats[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2018, 49(4): 806-813 |
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| Authors: | ZHANG Wen-juan CHEN Yi-zhen TANG Lan-ru LIU Hong CHEN Yong |
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| Affiliation: | Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan 430062, China,Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan 430062, China,Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan 430062, China,Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan 430062, China and Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan 430062, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | dihydromyricetin film-ultrasonic method long-circulating liposome cumulative release rate pharmacokinetics LC-MS/MS |
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