| 丹参酮Ⅱ_A在大鼠肝微粒体酶中的代谢动力学 |
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| 引用本文： | 毕惠嫦,和凡,温莹莹,陈孝,黄民. 丹参酮Ⅱ_A在大鼠肝微粒体酶中的代谢动力学[J]. 中草药, 2007, 38(6): 882-886 |
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| 作者姓名： | 毕惠嫦 和凡 温莹莹 陈孝 黄民 |
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| 作者单位： | 1. 中山大学药学院临床药理研究所,广东,广州,510080
2. 中山大学附属第一医院,药学部,广东,广州,510080 |
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| 摘 要： | 目的研究丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的代谢,以及选择性细胞色素P450(CYP)酶抑制剂对其代谢的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相-质谱联用方法测定孵育液中丹参酮ⅡA原形药物的浓度。研究丹参酮ⅡA的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算体外酶对药物的清除率(CLint)。同时观察不同浓度和不同种类的CYP酶特异性抑制剂对丹参酮ⅡA代谢的影响。结果丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的Vmax为(1.20±0.18)nmol/(min·mg);Km为(4.35±0.67)nmol/mL;CLint为(0.28±0.06)mL/(min·mg)。噻氯匹啶和酮康唑能够显著抑制丹参酮ⅡA的代谢,奎尼丁对丹参酮ⅡA的代谢也有一定的抑制作用,而其他CYP酶抑制剂对丹参酮ⅡA的代谢无明显影响。结论CYP2C19和CYP3A1主要参与了丹参酮ⅡA的代谢,CYP2D6也起到了部分代谢作用;这些CYP酶的抑制剂可能使丹参酮ⅡA的代谢受到抑制,造成药物药效或毒性的增加。
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| 关 键 词： | 丹参酮ⅡA 代谢 肝微粒体 细胞色素P450(CYP) |
| 文章编号： | 0253-2670（2007）06-0882-05 |
| 收稿时间： | 2006-06-10 |
| 修稿时间： | 2006-06-10 |
Metabolic kinetics of tanshinone Ⅱ A in rat liver microsomal enzyme |
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| Bi Huichang,He Fan,Wen Yingying,Chen Xiao and Huang Min. Metabolic kinetics of tanshinone Ⅱ A in rat liver microsomal enzyme[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2007, 38(6): 882-886 |
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| Authors: | Bi Huichang He Fan Wen Yingying Chen Xiao Huang Min |
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| Affiliation: | 1. Institute of Clinical Pharmacology, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510080 China; 2. Department of Pharmacy, First Affiliated Hospital, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510080, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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