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| 特拉匹韦中间体(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯的合成工艺研究 | |
| 作者单位： | ;1.联化科技股份有限公司 |
| 摘 要： | 目的优化抗丙肝药物特拉匹韦中间体(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯的合成工艺。方法通过有机小分子催化不对称迈克尔加成反应,以1,6-己二醇为起始原料,经氧化、催化环合、不对称迈克尔加成、缩醛保护、催化氢化、脱保护环合等反应制得目标化合物。结果与结论新工艺路线能够高效构建手性中心,避免了拆分过程,采用"一锅法"提高了产品收率。 |
| 关 键 词： | 特拉匹韦 (3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯 不对称迈克尔加成 (S)-2-[(叔丁基二甲基硅氧基)二苯基甲基]吡咯烷 |
Synthetic process research of an intermediate of telaprevir,(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-hexahydrocyclopenta[c]pyrrole |
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| Abstract: | |
| Keywords: | |