| AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯的合成 |
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| 引用本文： | 徐文方,田海滨,张震,顾笑梅,袁玉梅.AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯的合成[J].中国药物化学杂志,2003,13(5):270-272,279. |
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| 作者姓名： | 徐文方 田海滨 张震 顾笑梅 袁玉梅 |
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| 作者单位： | 山东大学药学院,山东,济南,250012 |
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| 基金项目： | 山东省科委资助项目(Y97C10046) |
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| 摘 要： | 目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系。方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩合和催化氢化等7步反应合成了AHPA-Val甲酯,用荷S180的昆明系小鼠进行初步抑瘤活性试验和增强免疫功能试验。结果AHPA—Val甲酯的化学结构经IR和1H—NMR波谱解析和元素分析所证实。在20 mg/(kg·d)剂量下,对小鼠S180的抑瘤率为28.3％,免疫学廓清指数与对照组相比有显著性差异(P<0.05)。结论AHPA—Val甲酯的抗癌活性与其对机体的免疫增强作用有关。
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 AP-N抑制剂 AHPA-Val甲酯 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 1005-0108(2003)05-0270-03 |
Synthesis of an AHPA-Val methyl ester of an AP-N inhibitor,a natural anticancer compound |
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| XU Wen-fang,TIAN Hai-bin,ZHANG Zhen,GU Xiao-mei,YUAN Yu-mei.Synthesis of an AHPA-Val methyl ester of an AP-N inhibitor,a natural anticancer compound[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2003,13(5):270-272,279. |
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| Authors: | XU Wen-fang TIAN Hai-bin ZHANG Zhen GU Xiao-mei YUAN Yu-mei |
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| Keywords: | medicinal chemistry preparation chemical synthesis AP-N inhibitor AHPA-Val methyl ester antitumor activity |
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