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多巴胺肽类衍生物的合成及其对心功能的影响
引用本文:高达敏,陈国梁,杨福秋,程炜钰,陈解春,闵旸,商宏锚,张顺安. 多巴胺肽类衍生物的合成及其对心功能的影响[J]. 药学学报, 1989, 24(6): 422-430
作者姓名:高达敏  陈国梁  杨福秋  程炜钰  陈解春  闵旸  商宏锚  张顺安
作者单位:上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院 上海 200040,上海 200040,上海 200040,上海 200040,上海 200040,上海 200040,上海 200040,上海 200040
摘    要:将氨基酸或小肽引入多巴胺分子中,共合成了十八个具有不同立体构型和亲脂性的氨基酸多巴胺肽。在麻醉狗上药理初筛表明,多巴胺分子中引入L型氨基酸非常显著地增加心肌收缩力和动脉压,而引入D型氨基酸或N-甲基氨基酸后,则生理活性显著减弱。当多巴胺分子中引入亲脂性的氨基酸后,能明显增加心肌收缩力和血压,同时能明显延长作用时间。

关 键 词:多巴胺    心肌收缩力  血压  心率
收稿时间:1988-06-04

SYNTHESIS AND CARDIOVASCULAR ACTIVITIES OF PEPTIDYL DOPAMINE DERIVATIVES
DM Gao,FQ Yang,CL Chen,WY Cheng,JC Chen,Y Min,HM Shang and SA Zhang. SYNTHESIS AND CARDIOVASCULAR ACTIVITIES OF PEPTIDYL DOPAMINE DERIVATIVES[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1989, 24(6): 422-430
Authors:DM Gao  FQ Yang  CL Chen  WY Cheng  JC Chen  Y Min  HM Shang  SA Zhang
Abstract:Amino acids and small peptides with different steric configurat ions and lipophilicities were aprended to dopamine. Eighteen compounds have been synthesized. The attachment of D-amino acids or N-methyl amino acids onto the dopamine molecule caused a marked decrease in cardiovascular activity by intravenous injection, while the introduction of lipophilic amino acids caused a marked increase in myocardial contractility and blood pressure in anesthetized dogs. The durations of action were also prolonged.
Keywords:Dopamine  Peptide  Myocardial contractility  Blood pressure  Heart rate
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