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4-S-(5-酰氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成与抗肿瘤活性
作者姓名:尹述凡  庄武  马维勇  王志光  王天都  陈秀华  张椿年
作者单位:上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院 上海 200437,上海 200437,上海 200437,上海 200437,上海 200437,上海 200437,上海 200437
摘    要:基于在4′-去甲基表鬼臼毒素母核C_4位上联结含有杂原子的芳香环取代基,以此考察其结构与活性关系的设想,设计并合成了10个标题化合物。体外L_(1210)白血病细胞与KB细胞生长抑制试验结果表明,这类化合物有较强的抗肿瘤活性。其中化合物SIPI-92-1772,1774,1775,1776,1777与1779的活性超过临床用药依托泊甙。其余化合物活性与依托泊甙相当或略低。

关 键 词:鬼臼毒素  4-S-(5-酰氨基-1  3  4-噻二唑-2-基)-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物  抗肿瘤活性
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