抗体制剂乳光现象与分子粒径及聚集倾向性研究

目的:对抗体制剂乳光现象与分子粒径、纯度及聚集倾向性的相关性进行系统研究。方法:通过研究多种抗体的乳光现象，其中包含不同浓度、pH/缓冲盐及辅料对乳光现象的影响，以及温度、光照、反复冻融及振荡等环境因素的影响，分析乳光现象与分子粒径、纯度(聚集体)、扩散相互作用指数(K_D)及聚集温度(T_agg)之间的关联。结果:抗体制剂乳光与分子粒径大小呈正相关，乳光程度的加深表明分子粒径有所增加且分子聚集倾向性增加，如C分子在高温条件下，乳光现象明显加深，浊度由3.3 NTU变为13.6 NTU,粒径由13.1 nm变为40.6 nm,K_D由正变负，T_agg由59.6℃变为50℃以下。结论:缓冲体系、pH及辅料等处方因素，以及温度等条件均会影响抗体制剂的乳光特性，乳光程度增加，预示制剂稳定性降低，更容易发生聚集。本研究为抗体药物制剂生产中乳光的检测评价提供重要参考。