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改变溶媒体系对AE活性酯合成反应收率及质量的影响
引用本文:周梅,陈光耀,马民.改变溶媒体系对AE活性酯合成反应收率及质量的影响[J].齐鲁药事,2001,20(5):4-6.
作者姓名:周梅  陈光耀  马民
作者单位:沈阳南方医药中间体开发有限公司
摘    要:AE活性酯 (MAEN)是生产半合成头胞类抗生素头孢三嗪 (Ceftriaxon)及头孢噻肟 (Cefotaime)的重要中间体之一。MAEN本身通过无水氨噻肟乙酸 ,促进剂DM (二巯基苯骈噻唑 )和三苯基磷在三乙胺催化下 ,以二氯甲烷 (CH2 Cl2 )为溶剂反应而得 ,目前国内普遍采用二氯甲烷为溶剂的合成工艺 ,其反应原理为氨噻肟乙酸与DM在三乙胺催化下缩合成硫酯结构 ,三苯基磷吸收反应生成的水。在工艺比较成熟 ,缺点是溶剂沸点低 (bp39℃ ) ,普通条件下 (常压 ,水冷却 ) ,其蒸馏回收率偏低 (约 70 % ) ;而且二氯甲烷对MA…

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