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| 硫乙内酰脲衍生物的合成 | |
| 引用本文： | 李志裕,俞正威,彭司勋.硫乙内酰脲衍生物的合成[J].中国药科大学学报,1995,26(5):257-262. |
| 作者姓名： | 李志裕 俞正威 彭司勋 |
| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室 |
| 摘 要： | 为寻找强效无成瘾性的镇痛药，在已知某些硫乙内酰脲衍生物（ＰＴＨ－ＡＡ）的镇痛作用与脑啡肽酶抑制关系的认识基础上，以ＤＬ－氨基酸与硫代异氰酸苯酯为原料合成了２５个ＰＴＨ－ＡＡ衍生物：（±）５－氨基酸残基－３－取代苯基－２－硫代乙内酰脲。经小白鼠热板试验发现，ｐ－ＥｔＯＯＣＰＴＨ－Ａｌａ（ＹＬ－２），ｍ－ＥｔＯＯＣ－ＰＴＨ－Ｐｈｇ（ＹＬ－１２），ｍ－ＥｔＯＯＣ－ＰＴＨ－Ａｌａ（ＹＬ－１３）（５０ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）具有较强镇痛作用，与盐酸吗啡（２０ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）相当。 |
| 关 键 词： | 硫乙内酰脲 衍生物 脑啡肽酶抑制剂 镇痛药 合成 |
Synthesis of Thiohydantoin Derivatives |
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| Li Zhiyu,Yu Zhengwei,Peng Sixun.Synthesis of Thiohydantoin Derivatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,1995,26(5):257-262. | |
| Authors: | Li Zhiyu Yu Zhengwei Peng Sixun |
| Abstract: | |
| Keywords: | Enkephalinase Enkephalinase inhibitor Amino acid Thiohvdantoin derivative Antinoci-ceptive activity |
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