| 新型单环β-内酰胺类降脂药物的合成及其活性 |
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| 引用本文： | 赵锐,黄文龙,张惠斌,李运曼,方伟蓉.新型单环β-内酰胺类降脂药物的合成及其活性[J].中国药科大学学报,2006,37(6):483-486. |
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| 作者姓名： | 赵锐 黄文龙 张惠斌 李运曼 方伟蓉 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009
2. 中国药科大学生理学教研室,南京,210009 |
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| 基金项目： | 江苏省研究生培养创新工程项目 |
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| 摘 要： | 目的：合成新型的单环辟内酰胺类降脂药物，并研究其胆固醇吸收抑制的活性。方法：以戊二酸酐为原料，经过单甲酯化，酰化，Staudinger烯酮．亚胺环加成，水解，酰胺化等5步反应，制得目标化合物，利用大鼠进行体内试验，初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。结果与结论：合成了未见文献报道的lO个化合物，其结构经核磁共振谱，质谱，红外分光光谱和元素分析等数据的确证，初步的药效实验表明：所合成的10个化合物均具有不同程度的胆固醇吸收抑制活性，其中化合物7b，7d和7c的吸收抑制活性较好。
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| 关 键 词： | 单环β-内酰胺类降脂药物 合成 胆固醇吸收抑制活性 Staudinger烯酮-亚胺环加成 |
| 文章编号： | 1000-5048(2006)06-0483-04 |
| 收稿时间： | 2006-07-22 |
| 修稿时间： | 2006年7月22日 |
Synthesis and activity of novel lipid-regulating drugs with monocyclic β-lactam |
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| ZHAO Rui,HUANG Wen-long,ZHANG Hui-bin,LI Yun-man,FANG Wei-rong.Synthesis and activity of novel lipid-regulating drugs with monocyclic β-lactam[J].Journal of China Pharmaceutical University,2006,37(6):483-486. |
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| Authors: | ZHAO Rui HUANG Wen-long ZHANG Hui-bin LI Yun-man FANG Wei-rong |
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| Institution: | 1 Center of Drug Discovery; 2.Department of Physiology, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China |
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