| 人肝细胞色素P450 2C8/9、2E1比活性测定 |
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| 引用本文： | 马王景,钱蓓丽,顾性初,杨炳华,王根宝.人肝细胞色素P450 2C8/9、2E1比活性测定[J].中国药理学通报,2002,18(1). |
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| 作者姓名： | 马王景 钱蓓丽 顾性初 杨炳华 王根宝 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院毒理室·国家上海新药安全评价研究中心,上海,201203 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划) |
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| 摘 要： | 目的建立甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑6-羟化酶(CYP2E1)比活性的测定方法,为深入研究CYP450在药物代谢中的作用奠定基础.方法从成人肝细胞中提取微粒体,测定其蛋白含量,以甲苯磺丁脲、氯羟苯口恶唑为底物,用HPLC以梯度洗脱法测定其代谢产物羟基甲苯磺丁脲及6-羟基氯羟苯口恶唑生成量,据此计算人肝细胞色素P450(CYP450)同工酶甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑6-羟化酶(CYP2E1)比活性.结果于不同时间反复测定的CYP2C8/9、CYP2E1比活性无差异.结论 CYP2C8/9、CYP2E1的测定方法较为简单、稳定、重复性好,可用于新药筛选、安全性评价及肝脏病理学、毒理学研究.
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| 关 键 词： | 人肝微粒体 细胞色素P450 甲苯磺丁脲羟化酶 氯羟苯口 恶唑6-羟化酶 |
Determination of the activity of human hepatic cytochromes P450 CYP2C8/9,CYP2E1 |
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