紫杉醇pH敏感聚合物胶束的制备与评价

摘 要 目的：合成双嵌段共聚物材料聚（2-乙基-2-噁唑啉）-聚乳酸（PEOz-PLA），制备紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束，并对其体外性质进行评价。方法: 用¹ HNMR和红外光谱对聚合物结构进行表征，采用透析法制备紫杉醇载药胶束，对冻干胶束的冻干保护剂种类进行筛选，芘荧光探针法测定胶束的临界胶束浓度（CMC），动态光散射法（DLS）对胶束的粒径分布进行测定，透析法测定载药胶束在不同pH条件下的体外释药行为。结果: 胶束的临界胶束浓度为25.63 mg·ml^-1，以10% 聚乙二醇4000作为冻干保护剂胶束复溶性好，粒径分布窄，胶束载药量为8.12%，包封率为69.33%，冻干胶束平均粒径为183.7 nm；在 pH 7.4释放介质中，胶束释药缓慢，而在pH 5.0条件下，胶束释药速率明显加快，体现出胶束释药行为的pH敏感性。结论: PEOz PLA 聚合物胶束制备工艺简单，其粒径、包封率和载药量可控，具有一定的缓释作用，为其进一步的药理与临床应用提供依据。

Preparation and Evaluation of pH Sensitive Paclitaxel loaded Copolymeric Micelles