| 新型L-精氨酸衍生物的设计、合成及其生物活性研究 |
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| 引用本文： | 牟佳佳,徐文方,王强,何永志,邓雁如,赵启铎.新型L-精氨酸衍生物的设计、合成及其生物活性研究[J].中国药物化学杂志,2015(2):100-106. |
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| 作者姓名： | 牟佳佳 徐文方 王强 何永志 邓雁如 赵启铎 |
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| 作者单位： | 天津中医药大学中药学院;山东大学药学院;中南民族大学药学院 |
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| 基金项目： | 天津市高等学校科技发展基金计划项目(20100225) |
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| 摘 要： | 目的设计合成L-精氨酸衍生物类氨肽酶N(APN)抑制剂,并通过活性研究寻找先导化合物。方法以L-精氨酸为原料,经胍基保护、缩合、异羟肟酸化等步骤合成目标化合物,通过体外抑酶实验和抗肿瘤细胞增殖实验测定目标化合物的活性。结果合成了16个未见文献报道的L-精氨酸衍生物,结构经核磁共振氢谱及质谱确证。其中,化合物5e、5h、11e、11g、11h的体外抑酶活性较好,化合物5f抗肿瘤细胞活性最好,能抑制4种高表达APN的肿瘤细胞HL-60、A549、ES-2、PLC的增殖。结论目标化合物有较好的APN抑制活性和抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物5f可作为先导化合物展开进一步研究。
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| 关 键 词： | L-精氨酸衍生物 APN抑制剂 抑酶活性 抗肿瘤细胞增殖活性 |
Design,synthesis and activity assay of new L-arginine derivatives |
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| MOU Jia-jia;XU Wen-fang;WANG Qiang;HE Yong-zhi;DENG Yan-ru;ZHAO Qi-duo.Design,synthesis and activity assay of new L-arginine derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2015(2):100-106. |
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| Authors: | MOU Jia-jia;XU Wen-fang;WANG Qiang;HE Yong-zhi;DENG Yan-ru;ZHAO Qi-duo |
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| Institution: | MOU Jia-jia;XU Wen-fang;WANG Qiang;HE Yong-zhi;DENG Yan-ru;ZHAO Qi-duo;Chinese Materia Medica College,Tianjin University of Traditional Chinese Medicine;School of Pharmacy,Shandong University;College of Pharmacy,South-central University for Nationalities; |
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| Abstract: | |
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