去氢骆驼蓬碱包合物脂质体的制备及体外性质评价

目的 制备去氢骆驼蓬碱包合物脂质体（harmine drug-in-cyclodextrin-in-liposome，Har-DCL），并评价该制剂的理化性质和体外特性。方法 以包合物溶解度、包合率、体外释放考察为指标考察去氢骆驼蓬碱包合物（harmine inclusion complex，Har-CD）的最佳工艺。采用傅里叶红外光谱仪、扫描电子显微镜、X射线衍射分析等确定Har-CD的包合程度，以证实制备方法的可行性。采用pH梯度主动载药法考察磷脂与胆固醇质量比，Har与脂质体质量比对Har-DCL粒径分布、载药量及包封率的影响，以得到粒径分布均匀，载药量高且稳定的Har-DCL。结果 饱和水溶液法制备的包合物溶解度为42.81μg/mL，包合率为95.50%，为最佳制备方法。羟丙基-β-环糊精与Har的质量比为8∶1时，制成的包合物溶解度最好，载药量为（107.0±0.4）mg/g，包合率为（96.33±0.39）%。使用pH梯度法以磷脂与胆固醇质量比为3∶1，药脂比为1∶10制备的脂质体平均粒径为（85.24±0.60）nm，ζ电位为（-3.57±0.28）mV，载药量和包封率分别达到（1.740±0.001）mg/mL和（95.650±0.003）%。加入20.0mg/mL乳糖得到的脂质体冻干粉外观饱满，复溶性能良好。结论 使用饱和水溶液法让Har进入环糊精的空腔结构，可以有效增强Har水溶性。Har以Har-CD的形式从脂质体双分子层之间，转移至内水相而得到的Har-DCL均匀稳定，对Har新剂型的开发提供参考。

Preparation and in vitro properties evaluation of harmine drug-in-cyclodextrinin-liposome