| Angiopep-2修饰白藜芦醇脂质体的处方优化与体外评价 |
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| 引用本文： | 于洋,孔亮,刘婉滢,李沣芮,李学涛.Angiopep-2修饰白藜芦醇脂质体的处方优化与体外评价[J].中草药,2022,53(24):7706-7713. |
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| 作者姓名： | 于洋 孔亮 刘婉滢 李沣芮 李学涛 |
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| 作者单位： | 辽宁中医药大学药学院, 辽宁 大连 116600 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(81874347);辽宁中医药大学高层次引进人才科研启动资金资助项目(2100221005);辽宁中医药大学2021年博士后启动资金(21601A2100) |
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| 摘 要： | 目的 制备Angiopep-2（Ang）修饰的白藜芦醇（resveratrol，Res）脂质体（Ang-Lip/Res），并对其进行处方优化和体外脑靶向性研究。方法 采用薄膜分散法制备Ang-Lip/Res，利用Box-Benhken响应面法对影响其包封率的3因素（磷脂的质量浓度、磷脂与药物的质量比、磷脂与胆固醇的质量比）进行优化处方最佳制备工艺并验证脂质体的包封率；采用磺酰罗丹明B蛋白法考察脂质体对小鼠神经细胞的毒性；采用流式细胞仪和荧光显微镜探究细胞摄取情况；构建体外血脑屏障模型，比较白藜芦醇脂质体（Res-Lip）跨越血脑屏障的能力。结果 Ang-Lip/Res的最优处方：磷脂的质量浓度为4.4mg/mL，磷脂与白藜芦醇的质量比为11∶1，磷脂与胆固醇的质量比为5.5∶1。按照最佳处方，以磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000及DSPE-PEG2000-Ang为膜材制备的Ang-Lip/Res包封率为（93.28±1.35）%。细胞毒实验结果表明，50μmol/L浓度以内，AngLip/Res对小鼠神经细胞N2a和bEnd.3无明显毒性；体外细胞摄取实验结果表明，与非靶向Res-Lip相比，Ang的修饰明显增加了bEnd.3细胞对脂质体的摄取，提高了脂质体体外BBB渗透率。结论 成功制备Ang-Lip/Res，可进一步应用于防治脑部疾病的研究。
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| 关 键 词： | 白藜芦醇 Angiopep-2 脂质体 细胞摄取 体外靶向性 |
| 收稿时间： | 2022/6/27 0:00:00 |
Preparation optimization and in vitro evaluation of Angiopep-2 modified resveratrol liposomes |
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| YU Yang,KONG Liang,LIU Wan-ying,LI Feng-rui,LI Xue-tao.Preparation optimization and in vitro evaluation of Angiopep-2 modified resveratrol liposomes[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2022,53(24):7706-7713. |
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| Authors: | YU Yang KONG Liang LIU Wan-ying LI Feng-rui LI Xue-tao |
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| Institution: | School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian 116600, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | resveratrol Angiopep-2 liposomes cellular uptake in vitro targeting |
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