| 含Cremophor RH40的自微乳化给药系统对大鼠体内CYP3A酶的抑制作用 |
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| 引用本文： | 饶子超,斯陆勤,关延彬,徐佳强,李高.含Cremophor RH40的自微乳化给药系统对大鼠体内CYP3A酶的抑制作用[J].医药导报,2010,29(12):1535-1539. |
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| 作者姓名： | 饶子超 斯陆勤 关延彬 徐佳强 李高 |
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| 作者单位： | 华中科技大学同济医学院药学院药剂教研室,武汉,430030 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | ［摘要］目的考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统（SMEDDS）对大鼠体内细胞色素P450（CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑（MDZ）为模型药物，采用高效液相色谱（HPLC）法测定MDZ及其活性代谢物1’ 羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度，并计算其药动学参数，考察MDZ自乳化微乳对大鼠体内CYP3A活性的影响，同时采用蛋白免疫印迹法检测上述制剂对大鼠肠黏膜上CYP3A蛋白表达的影响。 结果MDZ微乳的口服生物利用度为MDZ片 的3.14倍，且显著降低1′ 羟基咪达唑仑与咪达唑仑血浆浓度 时间曲线下面积（AUC）0 ∞的比值（由0.25减少到0.11，P＜0.05）；MDZ自微乳化制剂还可显著延长MDZ在体内的平均滞留时间（MRT）及半衰期（t1/2）［MRT由（0.63±0.13） h延长至（1.23±0.38） h; t1/2由（0.33±0.11） h 延长至（0.65±0.25） h, P＜0.05］；相对于MDZ片，SMEDDS口服给药后，肠道CYP3A的蛋白表达水平显著降低。结论含有Cremophor RH40的SMEDDS能抑制大鼠体内CYP3A的代谢，从而提高CYP3A底物药物的口服生物利用度。
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| 关 键 词： | 咪达唑仑 细胞色素 P450 3A 自微乳化给药系统 蛋白免疫印迹法 |
Inhibitive Effect of Cremophor RH40-based Self-microemulsiflying Drug Delivery System on Cytochrome P450 3A Enzymes in Rats |
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| RAO Zi-chao,SI Lu-qin,GUAN Yan-bin,XU Jia-qiang,LI Gao.Inhibitive Effect of Cremophor RH40-based Self-microemulsiflying Drug Delivery System on Cytochrome P450 3A Enzymes in Rats[J].Herald of Medicine,2010,29(12):1535-1539. |
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| Authors: | RAO Zi-chao SI Lu-qin GUAN Yan-bin XU Jia-qiang LI Gao |
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