| 新型神经氨酸酶抑制剂的设计合成和药理活性测试 |
| |
| 引用本文： | 张黎明,张慧鑫,郁洁,王德传. 新型神经氨酸酶抑制剂的设计合成和药理活性测试[J]. 中国现代应用药学, 2019, 36(13): 1656-1664 |
| |
| 作者姓名： | 张黎明 张慧鑫 郁洁 王德传 |
| |
| 作者单位： | 中国药科大学理学院, 南京 211198,中国药科大学理学院, 南京 211198,中国药科大学生命科学与技术学院, 南京 210038,中国药科大学理学院, 南京 211198 |
| |
| 摘 要： | 目的 为防控流感，设计合成新型神经氨酸酶抑制剂，并进行药理活性测试。方法 基于苯甲酸类神经氨酸酶抑制剂的结构，拼合具有抗病毒活性的酰基硫脲片段，利用前药原理设计并合成了I和Ⅱ系列共28个新型神经氨酸酶抑制剂并进行药理活性筛选。药理活性测试选用流感病毒菌株A/FM/1/47（H1N1），分别进行神经氨酸酶单一浓度（10μmol·L-1）抑制率和病毒抑制活性测试。结果 药理结果显示化合物I-2，I-5，I-11和I-12具有较好的病毒抑制活性，其中I-11的活性最佳，病毒抑制率达到70.50%，优于oseltamivir。结论 通过对28个化合物进行初步构效关系研究，为后续此类新型神经氨酸酶抑制剂的研究提供基础。
|
| 关 键 词： | 苯甲酸类 神经氨酸酶 流感病毒 |
| 收稿时间： | 2018-09-10 |
Design, Synthesis and Pharmacological Activity Testing of the Novel Neuraminidase Inhibitor |
| |
| ZHANG Liming,ZHANG Huixin,YU Jie and WANG Dechuan. Design, Synthesis and Pharmacological Activity Testing of the Novel Neuraminidase Inhibitor[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2019, 36(13): 1656-1664 |
| |
| Authors: | ZHANG Liming ZHANG Huixin YU Jie WANG Dechuan |
| |
| Affiliation: | College of Science, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China,College of Science, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China,Life Science and Technology College, China Pharmaceutical University, Nanjing 210038, China and College of Science, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | benzoic acid neuraminidase influenza virus |
|
| 点击此处可从《中国现代应用药学》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中国现代应用药学》下载全文 |
|
