| 川芎嗪PEG-PE纳米胶束的体外评价、细胞摄取及抗心肌细胞凋亡研究 |
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| 引用本文： | 李晶,刘访遥,陈剑超. 川芎嗪PEG-PE纳米胶束的体外评价、细胞摄取及抗心肌细胞凋亡研究[J]. 中国现代应用药学, 2019, 36(14): 1743-1748 |
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| 作者姓名： | 李晶 刘访遥 陈剑超 |
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| 作者单位： | 南华大学附属第二医院, 湖南 衡阳 421001,南华大学附属第二医院, 湖南 衡阳 421001,南华大学附属第二医院, 湖南 衡阳 421001 |
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| 基金项目： | 湖南省卫计委项目（C201800141） |
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| 摘 要： | 目的 制备川芎嗪PEG-PE纳米胶束，并评价该纳米胶束的细胞摄取和抗心肌细胞凋亡效果。方法 采用薄膜水化法制备川芎嗪PEG-PE纳米胶束，并进行表征。采用体外释药、细胞摄取和细胞凋亡试验对该载药系统进行评价。结果 川芎嗪PEG-PE纳米胶束粒径为（15.8±0.9） nm，Zeta电势为-（20.5±0.4） mV，载药量为（5.7±0.3）%，包封率为（87.2±5.4）%。电镜结果表明川芎嗪PEG-PE纳米胶束呈形态规则的圆球型结构；采用芘测定法测定PEG-PE纳米胶束的临界胶束浓度约为5.3 μg·mL-1；细胞摄取试验结果表明，PEG-PE纳米胶束可以增强药物的细胞摄取量，细胞外残留量减少；川芎嗪PEG-PE纳米胶束在10%胎牛血清DMEM培养基稳定性良好，采用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡，Hoechst染色提示凋亡心肌细胞出现了大量形态学改变，而川芎嗪PEG-PE纳米胶束可以明显减少凋亡细胞和促凋亡Caspase-3活性、抑制促凋亡蛋白Bax表达，提高抗凋亡蛋白Bcl-2表达，均显著优于川芎嗪（P<0.01）。结论 川芎嗪PEG-PE纳米胶束具有粒径小，载药量高，释药缓慢等优势，可很大程度上提高川芎嗪的心肌细胞摄取量，增强药物的抗心肌细胞凋亡作用。
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| 关 键 词： | PEG-PE纳米胶束 川芎嗪 细胞摄取 细胞凋亡 |
| 收稿时间： | 2018-12-10 |
In vitro Assessment, Cellular Uptake and Anti-cardiomyocyte Apoptosis of Tetramethylpyrazine PEG-PE Micelles |
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| LI Jing,LIU Fangyao and CHEN Jianchao. In vitro Assessment, Cellular Uptake and Anti-cardiomyocyte Apoptosis of Tetramethylpyrazine PEG-PE Micelles[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2019, 36(14): 1743-1748 |
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| Authors: | LI Jing LIU Fangyao CHEN Jianchao |
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| Affiliation: | The Second Affiliated Hospital of Nanhua University, Hengyang 421001, China,The Second Affiliated Hospital of Nanhua University, Hengyang 421001, China and The Second Affiliated Hospital of Nanhua University, Hengyang 421001, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | PEG-PE micelles tetramethylpyrazine cellular uptake cell apoptosis |
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