| 延胡索乙素醇质体的制备及其离体皮肤渗透特性研究 |
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| 引用本文： | 费雅蓉,徐畅,周丹婷,刘秀秀,文娇丽,郑杭生.延胡索乙素醇质体的制备及其离体皮肤渗透特性研究[J].中草药,2019,50(5):1088-1094. |
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| 作者姓名： | 费雅蓉 徐畅 周丹婷 刘秀秀 文娇丽 郑杭生 |
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| 作者单位： | 浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053,浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053,浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053,浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053,浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053,浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053 |
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| 基金项目： | 浙江省大学生科技创新活动计划资助（2016R410023）；浙江省医药卫生科技计划项目基金（2015111458） |
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| 摘 要： | 目的制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性。方法采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制剂的离体皮肤渗透特性。结果按优选处方dl-THP 100 mg,维生素E 1.3 mg,大豆卵磷脂1 200mg,胆固醇120 mg,无水乙醇9 mL,柠檬酸缓冲液(pH 3.0)21 mL,0.1 mol/L NaOH溶液适量(调pH值至5.5)]制得的dl-THP ETS弹性指数为(20.1±1.1)mL,平均粒径为(85.8±0.9)nm,多分散指数为0.082±0.003,包封率为(81.7±3.2)%。dl-THP ETS 24 h的单位面积皮肤累积渗透药物量(Qn)为(2 306.4±592.3)μg/cm~2,与参比制剂LPS(2 434.2±564.4)μg/cm~2]无显著差异,但约为酊剂(633.1±218.0)μg/cm~2]的4倍(P0.05);ETS与LPS各时间点样品间的Qn RSD的平均值分别为(28.4±10.9)%、(62.8±44.1)%(P0.05),表明前者样品间的Qn波动比后者小;ETS与LPS的24 h渗透曲线线性拟合的相关系数平均值分别为0.968±0.033与0.882±0.078(P0.05),表明前者渗透过程更符合零级动力学。结论所得的dl-THP ETS弹性高,粒径大小适宜,包封率高,药物经皮渗透速率高且稳定,并符合零级动力学。
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| 关 键 词： | 延胡索乙素 醇质体 乙醇注入法 pH梯度主动载药 透皮吸收 |
| 收稿时间： | 2018/11/21 0:00:00 |
Preparation of dl-tetrahydropalmatine ethosomes and their ex vivo transdermal permeation properties |
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| FEI Ya-rong,XU Chang,ZHOU Dan-ting,LIU Xiu-xiu,WEN Jiao-li and ZHENG Hang-sheng.Preparation of dl-tetrahydropalmatine ethosomes and their ex vivo transdermal permeation properties[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2019,50(5):1088-1094. |
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| Authors: | FEI Ya-rong XU Chang ZHOU Dan-ting LIU Xiu-xiu WEN Jiao-li and ZHENG Hang-sheng |
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| Institution: | Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China,Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China,Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China,Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China,Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China and Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | dl-tetrahydropalmatine ethosomes ethanol injection method pH-gradient active drug loading transdermal absorption |
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