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新目安眼用即型凝胶与普通凝胶兔眼内药动学特性比较研究
引用本文:陈光宇,何群,颜学军,王适,吕毅,张湘晖.新目安眼用即型凝胶与普通凝胶兔眼内药动学特性比较研究[J].中国现代应用药学,2019,36(9):1050-1054.
作者姓名:陈光宇  何群  颜学军  王适  吕毅  张湘晖
作者单位:湖南省药食同源功能性食品工程技术研究中心, 长沙 410208,湖南省药食同源功能性食品工程技术研究中心, 长沙 410208;湖南省药学"十二五"重点学科, 长沙 410208,湖南省药食同源功能性食品工程技术研究中心, 长沙 410208,湖南食品药品职业学院, 长沙 410208,湖南中医药大学第一临床医学院, 长沙 410007,湖南中医药大学第二临床医学院, 长沙 410005
基金项目:湖南省自然科学基金项目(11JJ3107)
摘    要:目的 探索新目安眼用即型凝胶相变过程对兔眼内房水中药物药动学特性的影响,并与普通凝胶比较,评价该即型凝胶的剂型特征。方法 以新西兰家兔为试验对象,采用眼部给予新目安眼用即型凝胶(存在相变过程)和普通凝胶后,按时间点取房水,测定更昔洛韦含量,建立药物在房水中的药动学方程,计算体内药动学参数,比较两者的差别。结果 新目安眼用即型凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=18.94×e-0.015 4 t-18.94×e-0.079 85 t,普通凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=15.42×e-0.015 3 t-15.42×e-0.048 8 t,说明两者在兔眼内的药动学机制相同。从各药动学参数比较分析,新目安眼用即型凝胶由于相变过程使达峰时间仅为25.51 min,达峰浓度高达10.31 μg·mL-1,吸收半衰期缩短为8.679 min,AUC提高到992.4 μg·mL-1·min,而普通凝胶达峰时间为34.63 min,达峰浓度仅为6.232 μg·mL-1,吸收半衰期为14.20 min,AUC仅为691.4 μg·mL-1·min。结论 即型凝胶相转变过程能将相变潜能(△H)转变成药物角膜渗透的动能,可最大限度发挥药效。

关 键 词:新目安眼用即型凝胶  更昔洛韦  泊洛萨姆188  泊洛萨姆407  房水
收稿时间:2018/8/23 0:00:00

Comparative Research Between the New Mu-an In-situ Forming Eye Gel and the Common Gel on the Transit Pharmacokinetics Character in Rabbit Aqueous Humor
CHEN Guangyu,HE Qun,YAN Xuejun,WANG Shi,LYU Yi and ZHANG Xianghui.Comparative Research Between the New Mu-an In-situ Forming Eye Gel and the Common Gel on the Transit Pharmacokinetics Character in Rabbit Aqueous Humor[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2019,36(9):1050-1054.
Authors:CHEN Guangyu  HE Qun  YAN Xuejun  WANG Shi  LYU Yi and ZHANG Xianghui
Institution:Engineering Center of Medicinal and Edible Functional Food, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China,Engineering Center of Medicinal and Edible Functional Food, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China;Key Disciplinary Areas of "the Twelfth Five-year Plan" in Hunan Province, Changsha 410208, China,Engineering Center of Medicinal and Edible Functional Food, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China,Hunan Food and Drug Professional College, Changsha 410208, China,First Clinical Medical College of Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410007, China and Second Clinical Medical College of Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410005, China
Abstract:
Keywords:new Mu-an in-situ forming eye gel  ganciclovir  poloxamer 188  poloxamer 407  aqueous humor
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