| 大鼠肝脏和肠道羧酸酯酶CES2对伊立替康的部位特异性代谢作用 |
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| 引用本文： | 刘东,张程亮,向道春,徐艳娇.大鼠肝脏和肠道羧酸酯酶CES2对伊立替康的部位特异性代谢作用[J].医药导报,2011,30(2):166-170. |
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| 作者姓名： | 刘东 张程亮 向道春 徐艳娇 |
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| 作者单位： | 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030 |
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| 基金项目： | 中央高校基本科研业务费资助 |
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| 摘 要： | 目的探讨羧酸酯酶同工酶CES2在大鼠肝脏和肠道的表达特征，并研究其对伊立替康（CPT 11）的水解代谢作用。方法采用CPT 11与大鼠肝脏和各肠段S9组分共同孵育，高效液相色谱法测定代谢产物SN 38的生成量。采用荧光定量PCR技术（RT PCR）对各组织中的CES2进行定量分析。结果大鼠肝脏和肠道表现出对CPT 11的部位特异性水解作用，肝脏的水解活性强于肠道，各肠段水解CPT 11的作用强度依次为：十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠。RT PCR结果同样显示CES2的两个主要同工酶AB010635和AY034877在肝脏中的含量明显高于肠道，并随着肠段的下行而递减。结论CPT 11在大鼠肝脏和肠道S9中可被有效水解，但代谢产物SN 38的生成量在各组织中不一致这一现象与CES2在不同组织中的部位特异性分布有关。该研究结果为通过抑制CES2预防CPT 11毒副作用的策略开发提供了基础。
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| 关 键 词： | 伊立替康 肝脏 肠道 羧酸酯酶 |
Effect of CES2 in Rat Liver and Intestines on the Site-specific Metabolism of Irinotecan |
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| LIU Dong,ZHANG Cheng-liang,XIANG Dao-chun,XU Yan-jiao.Effect of CES2 in Rat Liver and Intestines on the Site-specific Metabolism of Irinotecan[J].Herald of Medicine,2011,30(2):166-170. |
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| Authors: | LIU Dong ZHANG Cheng-liang XIANG Dao-chun XU Yan-jiao |
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| Institution: | (Department of Pharmacy,Tongji Hospital Affiliated with Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Wuhan 430030,China) |
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