| 紫杉醇C_(13)边链的合成 |
| |
| 引用本文： | 赵亚婷,彭久合,高瑞昶,张广明.紫杉醇C_(13)边链的合成[J].中国药科大学学报,2006,37(3):209-212. |
| |
| 作者姓名： | 赵亚婷 彭久合 高瑞昶 张广明 |
| |
| 作者单位： | 1. 天津大学化工学院,天津,300072
2. 天津天士力集团有限公司研究院,天津,300400 |
| |
| 摘 要： | 目的：合成紫杉醇C13边链。方法：反式肉桂酸（1）经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化，得到消旋环氧酸（2），化合物2经K-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐（4），4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸（5），化合物5用4mol／L的HCL／MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯（6），化合物6在含水（15％）四氢呋喃中经Zn／NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-（苯甲酰基）-苯丙酸甲酯（8），化合物8在吡啶中与甲磺酰氯反应即得紫杉醇C13侧链（9）。结果：首次以反式肉桂酸（1）为原料制备了紫杉醇C13边链（4S-反式）-4，5-二氢-2，4-二苯基-1，3-噁唑-5-甲酸甲酯（9）。结论：此方法原料易得，反应每件温和并且成本低，易于生产化生产．
|
| 关 键 词： | 紫杉醇C13边链 肉桂酸 R-α-苯乙胺 拆分 |
| 文章编号： | 1000-5048(2006)03-0209-04 |
| 收稿时间： | 2005-12-22 |
| 修稿时间： | 2005年12月22 |
Synthesis of paclitaxel C13 side chain |
| |
| ZHAO Ya-ting,PENG Jiu-he,GAO Rui-chang,ZHANG Guang-ming.Synthesis of paclitaxel C13 side chain[J].Journal of China Pharmaceutical University,2006,37(3):209-212. |
| |
| Authors: | ZHAO Ya-ting PENG Jiu-he GAO Rui-chang ZHANG Guang-ming |
| |
| Institution: | 1.School of Chemical Engineering and Technology, Tianfin University, Tianjin 300072 ; 52. Chemical Medicine Institute, Tianjin Tasly Group Co. , Ltd. , Tianfin 300400, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | paclitaxel C13 side chain cinnammic acid R-a-phenylethylamine resolution |
| 本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《中国药科大学学报》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《中国药科大学学报》下载免费的PDF全文 |
