老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响

目的研究老鼠簕生物碱A及其衍生物对-淀粉酶活性的影响,以期为-淀粉酶抑制剂的进一步深入研究提供实验基础及结构依据,并拓展老鼠簕生物碱A及其衍生物的应用范围。方法以老鼠簕生物碱A及其衍生物为待测样品,阿卡波糖为阳性对照,采用Bernfeld法测定比较各化合物对-淀粉酶活性的影响。结果 a-1、a-2、a-3、a-4、a-5、b-7在样品浓度为0.625,1.25,2.5,5.0,10.0 g.L-1时均对-淀粉酶有抑制作用,且在实验浓度范围内随着浓度增加抑制率增大,浓度为10.0 g.L-1时抑制率分别为10.24%、71.52%、63.79%、19.71%、52.76%、38.96%。而a-7、b-3、b-1随浓度的增大,表现出增强-淀粉酶水解活性的趋势。结论推测老鼠簕生物碱A结构中的酚羟基是其对-淀粉酶起抑制作用的基本药效基团,对老鼠簕生物碱A进行结构修饰时,保留4-位酚羟基并在7-位引入氯原子、酰基或含羟基取代基均有利于抑制-淀粉酶的活性;而以乙酰氧基取代4-位酚羟基,并使7-位用含羧酸取代基取代或3-位无取代或以小分子基团取代时均有利于增强-淀粉酶的水解活性。