| ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 张大永,汤 湧,王 可,吴晓明,华维一.ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2010,41(1):20-25. |
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| 作者姓名： | 张大永 汤 湧 王 可 吴晓明 华维一 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.30973607); 江苏省“六大人才高峰”资助项目(No.Y092003)~~ |
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| 摘 要： | 目的： 以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。 方法： 构造了以exo亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构，同时对C-4位的羧基进行了修饰，以改善目标化合物的活性，并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。 结果和结论： 合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1H NMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402，HO-8910，MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。
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| 关 键 词： | ent-贝壳杉烯 甜菊苷 exo-亚甲基环戊酮 抗肿瘤活性 合成 |
Synthesis and antitumor activity of ent-kaurene diterpenoids |
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| ZHANG Da-yong,TANG Yong,WANG Ke,WU Xiao-ming,HUA Wei-yi Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University,Nanjing ,China.Synthesis and antitumor activity of ent-kaurene diterpenoids[J].Journal of China Pharmaceutical University,2010,41(1):20-25. |
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| Authors: | ZHANG Da-yong TANG Yong WANG Ke WU Xiao-ming HUA Wei-yi Center of Drug Discovery China Pharmaceutical University Nanjing China |
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| Institution: | ZHANG Da-yong,TANG Yong,WANG Ke,WU Xiao-ming,HUA Wei-yi Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China |
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| Abstract: | Aim:To synthesize the ent-kaurene diterpenoid and its derivatives from natural available stevioside.Methods:The crucial pharmacophore of exo-methylene ketone was designed and the carboxyl group at C-4 was modified.The cytotoxic inhibition activities in vitro of target compounds were evaluated against human cancer cells BEL-7402,HO-8910,MCF-7 and HL-60 by a MTT method.Results and Conclusion:The structures of new target compounds were identified by 1H NMR,FT-IR and EI-MS.The preliminary experimental results s... |
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| Keywords: | ent-kaurene stevioside exo-methylene cyclopentanone antitumor activity synthesis |
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