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| 雄激素受体-共调节因子作用位点将成为新药研发的靶点 | |
| 作者姓名： | 黄灵芝 |
| 摘 要： | 共调节因子与受体的相互作用在核受体介导的信号转导途径中极为关键,因此阻断两者的结合,可以作为治疗肿瘤的方案之一。雄激素受体(AR)是前列腺癌细胞生长过程中一个重要的调节因子,属于核受体超家族的一员,也是受配体调节的转录因子。无配体存在时AR无转录激活活性;配体的结合使其结构改变,与启动子作用,调节基因转录。鉴于核受体与共调节因子相互作用的重要性,两者的结合位点作为潜在的药物靶点被广泛关注就不足为奇了。结构学研究表明,大部分核受体的配体结合区(LBD)都由12个不同的螺旋组成,配体的结合使其结构发生重排,在顶部形成一… |
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