关于血吸虫病化学治疗的研究Ⅰ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类衍生物的合成 |
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引用本文: | 雷兴翰,章丽珠,徐懋丽,张秀平,郑克勤,颜闵,邵葆若,萧树华,湛崇清.关于血吸虫病化学治疗的研究Ⅰ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类衍生物的合成[J].药学学报,1963,10(7):418-435. |
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作者姓名: | 雷兴翰 章丽珠 徐懋丽 张秀平 郑克勤 颜闵 邵葆若 萧树华 湛崇清 |
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作者单位: | 化学工业部上海医药工业研究院;中国医学科学院寄生虫病研究所,上海 |
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摘 要: | 本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I4,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ17,F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。
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收稿时间: | 1962-12-15 |
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