羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响

目的 考察加入羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响。方法 采用冷冻干燥法制备了马钱子碱HP-β-CD包合物并测定其量，采用X射线衍射和DSC分析验证了包合物的形成。制备了马钱子碱贴膏剂、马钱子碱与HP-β-CD物理混合物贴膏剂以及马钱子碱包合物贴膏剂，并比较了3种贴膏剂的载药量、初黏力、持黏力、剥离强度、体外透皮吸收性质等药剂学性质。结果 制得的马钱子碱HP-β-CD包合物中马钱子碱的平均质量分数为（59.34±0.68）mg/g，平均包合率为（98.76±0.51）%，X射线衍射测定结果验证了包合物的形成。HP-β-CD的加入显著提高了马钱子碱贴膏剂的黏附力。马钱子碱包合物贴膏剂的体外透皮吸收速度最为平稳；马钱子碱贴膏剂、物理混合物贴膏剂和包合物贴膏剂的24 h累积透过率分别为（80.16±1.36）%、（85.47±1.89）%和（92.67±5.88）%。结论 HP-β-CD包合有助于改善马钱子碱贴膏剂的药剂学性质。