姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究珅

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精（CUR-HP-β-CD）包合物，并对其进行性质考察。方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物，以HPLC法测定姜黄素（CUR）的量；运用正交试验法，以包合率和包合物收率为综合指标，优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺；采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物；通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比，并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察。结果 采用搅拌-冷冻干燥法，在温度40 ℃、CUR与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量比为1∶5（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物。经验证包合率达97%、包合物得率达99%，其冻干粉经鉴别已形成包合物，工艺优化成功。25 ℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物，相溶解度图呈A_L型，表观溶解度35 μg/mL。样品溶液在室温（25～30 ℃）自然放置50 d后测得包合物质量分数为95%，而CUR原料药则全部分解。结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好，工艺稳定，能显著提高CUR的溶解度及稳定性。