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| 与紫杉醇作用机理相似的小分子合成化合物GS-164 | |
| 作者姓名： | 冯军 |
| 摘 要： | GS-164是一新型小分子化合物,它通过与紫杉醇相似的作用机理,刺激微管蛋白的聚合。在体外微管聚合分析发现GS-164具有以下作用特点:(1)在无三磷酸鸟苷(GTP)情况下,GS-164导致的微管聚合具有剂量依赖关系;(2)由此药刺激形成的微管能抵抗由钙和低温导致的分离;(3)鬼臼毒素对由GS-164导致的微管聚合有拮抗作用。细胞水平的分析实验表明,GS-164增加了HeLa细胞中微管的数量,但对肌丝无影响。此外,GS-164诱导微管成束,阻断在G2/M阶段的HeLa细胞的细胞循环,导致细胞死亡,所有这些活性均与紫杉醇相同。构象分析发现,GS-164的两个苯环中的… |
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