| 定量构效关系方程对靶向蛋白激酶C-α mRNA的反义药物的活性预测 |
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| 引用本文： | 宋海峰,汤仲明,袁守军,朱宝珍.定量构效关系方程对靶向蛋白激酶C-α mRNA的反义药物的活性预测[J].中国药理学与毒理学杂志,2000,14(6):401-404. |
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| 作者姓名： | 宋海峰 汤仲明 袁守军 朱宝珍 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院放射医学研究所,北京 |
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| 摘 要： | 以往研究对34个针对蛋白激酶C-α mRNA二级结构设计的反义药物（AS-ODNs）进行了定量构效关系（QSAR）分析并得到QSAR方程. 本研究再次设计10个AS-ODNs验证QSAR方程对药物活性预测的可靠性．结果显示其中4个AS-ODNs IC50值明显低于阳性对照ISIS3521（P<0.05）. 8个AS-ODNs与ISIS3521的实测IC50与QSAR方程预测相符，实测与预测IC50之间相关系数为0.76(P<0.05）. 两个AS-ODNs，AP1261(20)和AP0186(20)的实测IC50与预测不符. 结果提 示QSAR方程一定程度上反映了AS ODNs活性与靶结构的关系，对预测反义药物生物活性有益. 但QSAR方程难以解释的其他因素需进一步研究以优化反义药物设计.
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| 关 键 词： | 药物设计 寡核苷酸类 反义 蛋白激酶类 寡核苷酸类 二级结构 构效关系 |
| 收稿时间： | 1999-12-17 |
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